5-χλωρο-2-Ν-[4-[4-(διμεθυλαμινο)πιπεριδιν-1-υλ]-2-μεθοξυφαινυλ]-4-Ν- (2-διμεθυλφωσφορυλφαινυλ)πυριμιδίνη-2,4-διαμίνη CAS 1197958-12-5

περιγραφή προϊόντος:

5-χλωρο-2-Ν-[4-[4-(διμεθυλαμινο)πιπεριδιν-1-υλ]-2-μεθοξυφαινυλ]-4-Ν- (2-διμεθυλφωσφορυλφαινυλ)πυριμιδίνη-2,4-διαμίνη CAS 1197958-12-5

 

Συνώνυμα:

AP26113;(2-((5-Χλώριο-2-((4-(4-(διμεθυλαμινο)πιπεριδιν-1-υλ)-2- μεθοξυφαινυλ)αμινο)πυριμιδιν-4-υλ)αμι;

 

Χημικές & Φυσικές Ιδιότητες

Μορφή: στερεά

Πυκνότητα:1,3±0,1 g/cm³

Σημείο βρασμού:737,6±70,0 βαθμοί στα 760 mmHg

Μοριακός Τύπος: C26H34ClN6O2P

Μοριακό Βάρος: 529.014

Σημείο ανάφλεξης: 399,9±35,7 μοίρες

Ακριβής Μάζα: 528,216919

PSA: 95,66000

LogP: 1.10

Πίεση ατμών:{{0}},0±2,4 mmHg στους 25 βαθμούς

Δείκτης Διάθλασης :1.626

 

Χρήσεις:

Το AP26113 είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας ALK με IC50 0,62 nM, ο οποίος μπορεί να υπερνικήσει την αντίσταση του Crisotinib που προκαλείται από τη μετάλλαξη L1196M.

Το AP26113 είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό τόσο σε ευαίσθητα όσο και σε ανθεκτικά στα φάρμακα κύτταρα H3122, μειώνοντας την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας το φωσφορικό ALK και επάγοντας κυτταρική απόπτωση με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Το AP26113 δρα σε κύτταρα H3122 και H3122CR, μειώνοντας την p-ALK με IC50 7,4 και 16,8 nM, αντίστοιχα. Το AP26113 δρα σε κύτταρα Ba/F3 που εκφράζουν άγριου τύπου ή μεταλλαγμένο EML4-ALK, μειώνοντας τον αριθμό των κυττάρων, με IC50 10 nM και 24 nM, αντίστοιχα. Το AP26113 αναστέλλει την ανάπτυξη των κυτταρικών σειρών SU-DHL{-1, H3122 και Ba/F{3-EML{4-ALKv1, με τιμές GI50 9nM, 4nM και 13nM, αντίστοιχα. Το AP26113 δρα στις κυτταρικές σειρές Karpas-299, SU-DHL-1 και L-82, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση ALK με IC50 3,2 nM, 1,5 nM και 2,1 nM, αντίστοιχα. Το AP26113 δρα στα κύτταρα Karpas-299 και H3122, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση ALK και ERK με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Το AP26113 δρα σε κυτταρική γραμμή Ba/F3 (συμπεριλαμβανομένης της κυτταρικής γραμμής άγριου τύπου EML{4-ALK) και Ba/F3 (συμπεριλαμβανομένης της μεταλλαγμένης EML4-ALKG1269S) για να αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη, με IC50 11nM και 16nM αντίστοιχα. Το AP26113 δρα στην κυτταρική σειρά Ba/F3 (συμπεριλαμβανομένης της κυτταρικής γραμμής άγριου τύπου EML{4-ALK) και Ba/F3 (συμπεριλαμβανομένης της Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) για την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης και της φωσφορυλίωσης ALK, με IC4nM του και 335 nM αντίστοιχα. Το AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό στο μοντέλο μεταμόσχευσης όγκου ποντικού κατά του PF{-02341066 EML4-ALK Mutant. Το AP26113 δρα σε όγκους που εκφράζουν άγριου τύπου EML4-ALK, G1269S και L1196M Mutant σε δόσεις 25 mg/kg, 50 mg/kg και 50 mg/kg για να προκαλέσει υποχώρηση του όγκου. Το AP26113 δρα σε κύτταρα Ba/F3 που εκφράζουν EGFR-DEL, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση και τη δράση του EGFR, με IC50 75 nM και 114 nM, αντίστοιχα. Το AP26113 δρα σε κύτταρα Ba/F3 που εκφράζουν EGFR DEL/T790M, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση και τη δράση του EGFR, με IC50 15 και 281 ηΜ, αντίστοιχα. Το AP26113 δρα σε κυτταρικές σειρές NSCLC που εκφράζουν EGFR DEL (HCC827), αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση EGFR με IC50 62 nM και επίσης αναστέλλοντας την κυτταρική ανάπτυξη με GI50 165 nM. Το AP26113 δρα σε κυτταρικές σειρές HCC827 που εκφράζουν EGFR DEL/T790M, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση EGFR με IC50 59nM και επίσης αναστέλλοντας την κυτταρική ανάπτυξη με GI50 245nM. AP26113 δρα στα κύτταρα HCCAhibit{0}14 αποτελεσματικά στα HCCA4 n σηματοδότηση και πολλαπλασιασμό, και αυτό το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δόση.

 

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας!

 

Τα προϊόντα με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.

Δημοφιλείς Ετικέτες: 5-χλωρο-2-n-[4-[4-(διμεθυλαμινο)πιπεριδιν-1-υλ]-2-μεθοξυφαινυλ]-4-n- (2-διμεθυλφωσφορυλφαινυλ)πυριμιδίνη-2,4-διαμίνη cas 1197958-12-5, κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο, αγορά, σε απόθεμα

• Ένα ζευγάρι: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Επόμενη: (2R)-2,4-Διμεθυλ-1-πιπεραζινοκαρβοξυλικό οξύ 4-[(3-χλωρο-2-φθοροφαινυλ)αμινο]-7-μεθοξυ -6-κιναζολινυλεστέρας CAS 1626387-80-1