Απαλουταμίδη (ARN-509) CAS 956104-40-8

Περιγραφή Προϊόντος:

Όνομα προϊόντος: Απαλουταμίδη (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Συνώνυμα:

4-[7-[6-κυανο-5-(τριφθορομεθυλο)πυριδίνη-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]οκταν-5-yl]-2-φθοριο-Ν-μεθυλβενζαμίδη;

Βενζαμίδιο,4-[7-[6-κυανο-5-(τριφθορομεθυλο)-3-πυριδινυλ]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]οκτ-5-yl]-2-φθοριούχο-Ν-μεθυλ.

Χημικές & Φυσικές Ιδιότητες:

Εμφάνιση: Λευκή έως λευκή σκόνη

Δοκιμασία : ≥99,0%

Πυκνότητα: 1.6 g/cm3

Σημείο τήξης: 190-192°C

Διαλυτότητα DMSO στους 25°C: 18mg/ml

Διαλυτότητα Νερό στους 25°C: Αδιάλυτο

Διαλυτότητα Αιθανόλη στους 25°C: 5mg/ml

Apalutamide (INN) (αναπτυξιακή κωδική ονομασία ARN-509, επίσης JNJ-56021927) είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο που είναι υπό ανάπτυξη για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Είναι παρόμοιο με την enzalutamide τόσο δομικά όσο και φαρμακολογικά, ενεργώντας ως εκλεκτικός ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του υποδοχέα ανδρογόνων (AR), αλλά παρουσιάζει ορισμένα πλεονεκτήματα, συμπεριλαμβανομένης της μεγαλύτερης δραστικότητας και της μειωμένης διαπερατότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η απολαυταμίδη συνδέεται ασθενώς με τον υποδοχέα GABAA παρόμοια με την enzalutamide, αλλά λόγω των σχετικά χαμηλότερων κεντρικών συγκεντρώσεων της, μπορεί να έχει χαμηλότερο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων σε σύγκριση.

Το φάρμακο έχει βρεθεί να είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή σε κλινικές δοκιμές μέχρι στιγμής, με τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν συμπεριλαμβανομένης της κόπωσης, ναυτία, κοιλιακό άλγος, και διάρροια.

Η απολαυταμίδη βρίσκεται επί του παρόντος σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ για τον ανθεκτικό στον ευνουχισμό καρκίνο του προστάτη.

Πρόσφατα, η επίκτητη μετάλλαξη F876L του AR που εντοπίστηκε σε προχωρημένα καρκινικά κύτταρα του προστάτη βρέθηκε να προσδίδει αντίσταση τόσο στην enzalutamide όσο και στην απολαυταμίδη. Ένα νεότερο αντιανδρογόνο, η δαρολουταμίδη (ODM-201), δεν επηρεάζεται από αυτή τη μετάλλαξη, ούτε έχει βρεθεί να επηρεάζεται από άλλες δοκιμασμένες/γνωστές μεταλλάξεις AR.; Η απολαυταμίδη μπορεί να είναι αποτελεσματική σε ένα υποσύνολο ασθενών με καρκίνο του προστάτη με επίκτητη αντίσταση στην οξική αμπιρατερόνη.

Αν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα υπό δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.

Δημοφιλείς Ετικέτες: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο, αγοράζουν, σε απόθεμα

• Ένα ζευγάρι: 8-bromo-7-αλλά-2-ynyl-3-μεθυλο-1-[(4-μεθυλοκιναζολίνη-2-yl)μεθυλο]πουρίνη-2,6-διόνιο CAS 853029-57-9
• Επόμενη: 2,6-διαμινο-5-νιτροζο-1Η-πυριμιδιδίνη-4-ένα CAS 2387-48-6