Rimegepant CAS 1289023-67-1

περιγραφή προϊόντος

Όνομα προϊόντος: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Συνώνυμα:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- διφθοροφαινύλιο) - 6, {8}}, 8, {{2}} - τετραϋδρο - 5 Η-κυκλοεπτα [b] πυριδίνη- {{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-διυδρο-1Η-ιμιδαζο [4, {{0} } -b] πυριδιν-1-υλο) πιπεριδινο-1-καρβοξυλικό άλας;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - αμινο - 6 - (2, 3 -difluorophenyl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - τετραϋδρο - 5 Η-κυκλοεπτα [b] πυριδίνη - {{2}} - yl] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - β] πυριδίνη-1- υλ) 1-καρβοξυλική πιπεριδίνη;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - αμινο - 6 - (2, 3- διφθοροφαινύλιο) - 6, {8}}, 8, {{2}} - τετραϋδρο - 5 Η-κυκλοεπτα [b] πυριδίνη- {{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-διυδρο-1Η-ιμιδαζο [4, {{0} } -b] πυριδιν-1-υλο) πιπεριδινο-1-καρβοξυλικό άλας;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Χημικό {0}} amp; Φυσικές ιδιότητες

Εμφάνιση: Στερεό

Δοκιμασία: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Το Rimegepant είναι ένας από του στόματος ανταγωνιστής υποδοχέα πεπτιδίου που σχετίζεται με γονίδιο καλσιτονίνης (CGRP) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ημικρανίας.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Στόχος

Ki: 0. {1}} nM (υποδοχέας CGRP) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (υποδοχέας CGRP) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Το Rimegepant (BMS-9277 1 1) είναι ένας πλήρης, ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέα CGRP με IC {{1}} 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

Στο Vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Το Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) έχει καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα σε πιθήκους αρουραίου και cynomolgus, ελκυστικές συνολικές προκλινικές ιδιότητες και δείχνει δοσοεξαρτώμενη δραστηριότητα σε ένα πρωτεύον μοντέλο CGRP- προκάλεσε ροή αίματος του προσώπου [1]. Οι αναλογίες των μέσων τιμών AUC (0 - 2 4 ώρες) για το Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 και 300 mg / kg) στη μήτρα DBS, σε σύγκριση με το πλάσμα, είναι 0,5-0. 6 σε όλες τις δόσεις σε αρουραίους. Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης υποδηλώνουν ισχυρή συσχέτιση των συγκεντρώσεων Rimegepant μεταξύ πλάσματος αρουραίου και αίματος αρουραίου (DBS) [2].

Διαχειριστής ζώων 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Αρουραίοι [2] Οι αρουραίοι αντιμετωπίζονται με όχημα χωρίς ναρκωτικά (έλεγχος) ή Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) σε όχημα στο 60 , {{{{{{}}} 4}}}} και {{{{{{}}} 5}}}} mg / kg μία φορά την ημέρα μέσω του στόματος. Υπάρχουν 6 αρουραίοι σε κάθε ομάδα θεραπείας. Για κάθε ομάδα θεραπείας, το αίμα συλλέγεται στις 1, {{{1 {{{{2 2}} 1}} 0}}}}}} και 2 {{2 4}} ώρα από τους τρεις πρώτους αρουραίους και στις {{1 0}} και {{1 1}} ώρες από οι δεύτεροι τρεις αρουραίοι την Ημέρα 1 και την Ημέρα 1 {{{{}}} 4}} από την ουρά της φλέβας μετά από ημερήσια από του στόματος χορήγηση Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) για δύο εβδομάδες. Οι μέσες αιματοκρίτες στο αίμα είναι {{1 {{{{}}} 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{{}}} 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{{{}}} 5} }. 2% που αντιστοιχεί στις ομάδες ζώων των 60, {{{{{{}}} 4}}}} και {{{2 5}}}} δόσεις mg / kg, αντίστοιχα. Για αξιολόγηση DBS, τέσσερα 1 {{{{}}} 5}} μL δείγματα αίματος εντοπίζονται σε κάρτες DBS ({{2 4}} κηλίδες ανά κάρτα), ξηραίνονται σε θερμοκρασία δωματίου για τουλάχιστον 2 ώρα και κάθε κάρτα συσκευάζεται ξεχωριστά σε μια τσάντα με φερμουάρ με ξηραντικό πριν από την αποστολή. Το υπόλοιπο αίμα σε κάθε σωλήνα δείγματος υποβάλλεται σε επεξεργασία σε πλάσμα εντός 1 ωρών από τη συλλογή και αποθηκεύεται στους -70 ° C μέχρι την ανάλυση. Τα δείγματα πλάσματος αποστέλλονται σε ξηρό πάγο και οι κάρτες DBS αποστέλλονται σε θερμοκρασία περιβάλλοντος. Αναλύονται οι συγκεντρώσεις Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) στο πλάσμα αρουραίου. Το Rimegepant σε DBS αρουραίου αναλύεται χρησιμοποιώντας τη μέθοδο DBS. Οι παράμετροι τοξικοκινητικής (ΤΚ) υπολογίζονται από δεδομένα συγκέντρωσης αίματος και χρόνου χρησιμοποιώντας μη διαμεριστικές μεθόδους χρησιμοποιώντας το Kinetica.

Αναφορές 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G, et αϊ. Ανακάλυψη (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - αμινο - {{2}} - ({{ 6}}, 3-διφθοροφαινύλιο) - {{2}}, 7, 8, 9 - τετραϋδρο - 5 Η-κυκλοεπτά [b] πυριδίνη - 9 - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-διυδρο - 1 H-imidazo [4, { {1}} - β] πυριδίνη - 1 - υλ) πιπεριδίνη - 1 - καρβοξυλική (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): ένας στοματικός ανταγωνιστής πεπτιδίου που σχετίζεται με γονίδιο καλσιτονίνης (CGRP) σε κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία της ημικρανίας. J Med Chem. 2 0 1 2 3 Δεκεμβρίου: 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Οι Zheng N, et αϊ. Βελτιωμένη εκχύλιση υγρού-υγρού με ροή εργασίας αραίωσης αντικατάστασης όγκου εντός φρεατίου και εφαρμογή του για ποσοτικοποίηση BMS-9 2 7711 σε αποξηραμένα σημεία αίματος αρουραίου με UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 Φεβ. 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε απορίες, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Προϊόντα με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται για R 0010010 amp; Μόνο σκοπό D. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.

Δημοφιλείς Ετικέτες: rimegepant cas 1289023-67-1, κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο, αγορά, σε απόθεμα

• Ένα ζευγάρι: 5 H-Κυκλοχέπτα [b] πυριδίνη-7,8-διϋδρο - 5, 9 (6 Η) -διόνη CAS 3 9 713-40 -1
• Επόμενη: 4-(χλωρομεθυλο)-1-κυκλοεξυλ-2-(τριφθορομεθυλο)Βενζόλιο CAS 957205-24-2