Η τρίτη γενιά ισχυρού αναστολέα COMT Ongentys (οπικαπόνη) κυκλοφόρησε στην Ιαπωνία

Η Ono Pharmaceutical ανακοίνωσε πρόσφατα την κυκλοφορία των δισκίων Ongentys (opicapone) 25mg στην Ιαπωνία, η οποία είναι ένας νέος, εκ του στόματος εκλεκτικός αναστολέας κατεχόλης-οξυ-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT) από το στόμα. Είναι κατάλληλο για συνδυασμένη λεβοντόπα-καρβιντόπα ή υδροχλωρική λεβοντόπα-βενσεραζίδη, που χρησιμοποιείται σε ενήλικες ασθενείς με νόσο του Parkinson&# 39 (PD), για τη βελτίωση του φαινομένου φθοράς.

Ongentys' Το δραστικό φαρμακευτικό συστατικό opicapone αναπτύχθηκε από την πορτογαλική φαρμακευτική εταιρεία BIAL. Αυτός είναι ένας αναστολέας COMT τρίτης γενιάς που παρατείνει την κλινική αποτελεσματικότητα της λεβοντόπα μειώνοντας το ρυθμό μετατροπής της λεβοντόπα σε 3-Ο-μεθυλντόπα, βελτιώνοντας έτσι τη βιοδιαθεσιμότητα του εγκεφάλου. Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, το Ongentys μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα κατά 65%. Τον Απρίλιο του 2013, η Ono Pharmaceutical απέκτησε το αποκλειστικό δικαίωμα ανάπτυξης και εμπορίας οπικαπόνης στην Ιαπωνία από την BIAL.

Αξίζει να σημειωθεί ότι τον Ιανουάριο του 2018, η Fosun Pharma απέκτησε τα αποκλειστικά δικαιώματα της οπικαπόνης στην κινεζική αγορά από την BIAL για 18 εκατομμύρια δολάρια, συμπεριλαμβανομένης προκαταβολής ύψους 3 εκατομμυρίων δολαρίων και ορόσημο έως και 15 εκατομμύρια δολάρια ΗΠΑ. Τον Μάρτιο του 2019, η CDE ανέλαβε την κλινική εφαρμογή της Fosun Pharma.

Όσον αφορά τον κανονισμό, το Ongentys εγκρίθηκε στην Ευρωπαϊκή Ένωση τον Ιούνιο του 2016 ως επικουρική θεραπεία για τους αναστολείς της λεβοντόπα / ντοπα αποκαρβοξυλάσης (DDCi, όπως η καρβιντόπα), για τη λήψη αυτών των συνδυασμένων θεραπειών που δεν μπορούν να σταθεροποιήσουν τις διακυμάνσεις τελικής κίνησης Ενήλικες ασθενείς με PD . Τον Απρίλιο του 2020, τα καψάκια Ongentys 25mg και 50mg εγκρίθηκαν στις Ηνωμένες Πολιτείες ως επικουρική θεραπεία λεβοντόπα / καρβιντόπα για ασθενείς με PD που παρουσιάζουν διακυμάνσεις άσκησης (περίοδος&«OFF GG»; περίοδος). Αξίζει να σημειωθεί ότι το Ongentys είναι ο πρώτος αναστολέας COMT μία φορά την ημέρα που έχει εγκριθεί από το FDA και θα παρέχει ένα νέο σχέδιο θεραπείας για την παράταση της αποτελεσματικότητας της λεβοντόπα / καρβιντόπα. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η Ongentys διατίθεται στο εμπόριο από τη Neurocrine Biosciences, η οποία το 2017 απέκτησε το αποκλειστικό δικαίωμα να αναπτύξει και να εμπορευματοποιήσει την opicapone στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά από την BIAL.

Με την πάροδο του χρόνου, οι ασθενείς που λαμβάνουν λεβοντόπα / καρβιντόπα μπορεί να αρχίσουν να εμφανίζουν&«OFF GG». περίοδο μεταξύ των 2 δόσεων θεραπείας, κατά τη διάρκεια της οποίας αυξάνονται τα κινητικά συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον (όπως τρόμος, βραδυκινησία και δυσκολία στο περπάτημα). Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που βιώνουν τη φάση "OFF", η προσθήκη λεβοντόπα / καρβιντόπα στο Ongentys μπορεί να μειώσει τη φάση "OFF" και να αυξήσει την φάση "ON" ταυτόχρονα. Ενοχλητικές διαταραχές κίνησης. Στο&«ON GG»; περίοδο, τα κινητικά συμπτώματα των ασθενών με νόσο του Parkinson&# 39 ελέγχονται καλύτερα.

Το Ongentys είναι ένας νέος, από του στόματος, επιλεκτικός, μακράς δράσης, περιφερειακός αναστολέας COMT που βοηθά στον αποκλεισμό του ενζύμου COMT που διαλύει τη λεβοντόπα, η οποία είναι η χρυσή τυπική θεραπεία για τον έλεγχο κινητικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με νόσο του Parkinson&# 39. Το Ongentys προστατεύει τη λεβοντόπα μειώνοντας την αποσύνθεση της λεβοντόπα στο αίμα, επιτρέποντας περισσότερη λεβοντόπα να φτάσει στον εγκέφαλο, παρατείνοντας την κλινική της επίδραση και βοηθώντας τους ασθενείς να επιτύχουν τον έλεγχο των κινητικών συμπτωμάτων.

Ο χημικός συντακτικός τύπος της οπικαπόνης (πάνω) και του Ongentys (κάτω μέρος)

Οι αναστολείς του COMT είναι προς το παρόν σαφώς συνιστώμενα φάρμακα πρώτης γραμμής για να βοηθήσουν τη ντοπαμίνη στη θεραπεία ασθενών με νόσο του Parkinson&# 39 σύμφωνα με ευρωπαϊκές, αμερικανικές και οικιακές οδηγίες θεραπείας. Η Ongentys μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά το&«OFF GG»; περίοδο ασθενών με νόσο του Parkinson&# 39. Το φάρμακο χορηγείται μία φορά την ημέρα, γεγονός που βοηθά στη μείωση του βάρους της φαρμακευτικής αγωγής στους ασθενείς και στη βελτίωση των ασθενών&# 39. συμμόρφωση με τη θεραπεία.

Σε κλινικές δοκιμές, η Ongentys μπόρεσε να μειώσει σημαντικά τον χρόνο ακούσιας κίνησης του ασθενούς&# 39 και το&«OFF-ON (διακόπτης) φαινόμενο GG». εντός δύο ωρών από τη λήψη του φαρμάκου σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το λεγόμενο&«OFF-ON (διακόπτης) φαινόμενο GG»; στους ασθενείς του Parkinson&# 39 αναφέρεται στις διακυμάνσεις των συμπτωμάτων που συμβαίνουν στο μεταγενέστερο στάδιο του φαρμάκου, δηλαδή, ο ασθενής μπορεί να διατηρήσει μια φυσιολογική λειτουργική κατάσταση για ένα χρονικό διάστημα μετά τη φαρμακευτική αγωγή, αλλά θα είναι ακανόνιστο μετά τη το φάρμακο έχει περάσει μυϊκή δυσκαμψία, τρόμος και αδυναμία άσκησης, η οποία διαρκεί για λίγα λεπτά έως 1 ώρα, θα ανακουφιστεί. Αυτό το φαινόμενο μπορεί να εμφανιστεί επανειλημμένα σε μια μέρα. Αυτό το φαινόμενο εμφανίζεται συχνά και απρόβλεπτα, όπως και ο διακόπτης ισχύος, έτσι ονομάζεται&«διακόπτης GG»; φαινόμενο.