Η κρέμα Winlevi, ένας τοπικός αναστολέας των υποδοχέων ανδρογόνων, θα ξεκινήσει σύντομα: είναι κατάλληλη τόσο για άνδρες όσο και για γυναίκες!

Η Sun Pharma και η Cassiopea SpA, ο τέταρτος μεγαλύτερος κατασκευαστής γενόσημων φαρμάκων στον κόσμο και ο κορυφαίος κατασκευαστής φαρμάκων στην Ινδία, ανακοίνωσαν από κοινού ότι τα δύο μέρη υπέγραψαν συμφωνία αδειοδότησης και προμήθειας για την κρέμα Winlevi (clascoterone 1%) στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά. Το Winlevi εγκρίθηκε από τον αμερικανικό FDA τον Αύγουστο του 2020. Το φάρμακο είναι ένας νέος τύπος φαρμάκου με μοναδικό μηχανισμό δράσης. Ως τοπικό φάρμακο, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ακμής χυδαίας (ακμής χυδαίας) σε ασθενείς 12 ετών και άνω. Η ακμή είναι η πιο κοινή ασθένεια του δέρματος στις Ηνωμένες Πολιτείες, επηρεάζοντας 50 εκατομμύρια ανθρώπους κάθε χρόνο, αλλά ο FDA ενέκρινε τελευταία φορά ένα φάρμακο για την ακμή με νέο μηχανισμό δράσης (MOA) πριν από σχεδόν 40 χρόνια.

Σύμφωνα με τους όρους της συμφωνίας, η Sun Pharma θα έχει το αποκλειστικό δικαίωμα να εμπορευματοποιήσει το Winlevi στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά και η Cassiopea θα είναι ο αποκλειστικός προμηθευτής του προϊόντος. Η Cassiopea θα λάβει μια προκαταβολή ύψους 45 εκατομμυρίων δολαρίων ΗΠΑ, πιθανές πληρωμές επιχειρηματικών ορόσημων συνολικού ύψους 190 εκατομμυρίων δολαρίων ΗΠΑ και διψήφια δικαιώματα βάσει των πωλήσεων προϊόντων. Η συμφωνία θα τεθεί σε ισχύ μετά την έγκριση της περιόδου αναμονής του νόμου HSR των ΗΠΑ.

Η Winlevi αναμένεται να κυκλοφορήσει στις Ηνωμένες Πολιτείες το τέταρτο τρίμηνο του 2021. Ο Abhay Gandhi, Διευθύνων Σύμβουλος της Sun Pharma North America, δήλωσε: «Η Sun Pharma είναι πολύ ευχαριστημένη που συνεργάζεται με την Cassiopea SpA. Το Winlevi είναι ένα νέο επίκαιρο φάρμακο στη δερματολογία που θα συμπληρώσει το υπάρχον χαρτοφυλάκιο προϊόντων στοματικής ακμής. Η προσθήκη του Winlevi ενισχύει περαιτέρω τη θέση μας στον τομέα της ακμής και ενισχύει τη βαθιά μας δέσμευση για τη φροντίδα των ασθενών και την αλλαγή της ζωής τους."

Η ακμή είναι μια πολυπαραγοντική ασθένεια του δέρματος που επηρεάζεται από 4 διαφορετικές οδούς: υπερβολική έκκριση ελαίου (σμήγμα), φραγμένοι πόροι (υπερκεράτωση), βακτηριακή ανάπτυξη (Corynebacterium acnes) και φλεγμονή. Οι τοπικές θεραπείες που στοχεύουν τα ανδρογόνα είναι μια σημαντική ζήτηση στην αγορά θεραπείας ακμής και τα ανδρογόνα οδηγούν την παραγωγή σμήγματος και τη φλεγμονή σε μεγάλο βαθμό.

Το Winlevi (clascoterone 1%, κρέμα) είναι το πρώτο φάρμακο για την ακμή με νέο μηχανισμό δράσης (MOA) εγκεκριμένο από τον αμερικανικό FDA τα τελευταία 40 χρόνια και θα παρέχει στους δερματολόγους και τους ασθενείς μια νέα και αποτελεσματική μέθοδο θεραπείας. Σε αντίθεση με τις ορμόνες από το στόμα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ακμής, το Winlevi μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε άνδρες όσο και σε γυναίκες ασθενείς.

Το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό του Winlevi είναι η κλασκοτερόνη, η οποία είναι ένας πρώτης κατηγορίας αναστολέας τοπικών υποδοχέων ανδρογόνων που έχει σχεδιαστεί για να λύσει το συστατικό ανδρογόνων της ανδρικής και γυναικείας ακμής. Ο ρόλος των αναστολέων των υποδοχέων ανδρογόνων είναι να περιορίσουν τις φλεγμονώδεις επιδράσεις αυτών των ορμονών για να αυξήσουν την έκκριση σμήγματος. Η κλασκοτερόνη είναι ένα μικρό μόριο φάρμακο που μπορεί να διεισδύσει στο δέρμα για να φτάσει στους υποδοχείς ανδρογόνων στους σμηγματογόνους αδένες και στους θύλακες των τριχών. Αυτό το φάρμακο είναι η πρώτη ασφαλής και αποτελεσματική τοπική θεραπεία αναστολέων ανδρογόνων χωρίς συστηματικές παρενέργειες.

Η μοριακή δομή της κλασκοτερόνης (πηγή εικόνας: medchemexpress.cn)

Ο Winlevi χρησιμοποιεί τοπική φαρμακευτική αγωγή δύο φορές την ημέρα για να δράσει στον υποδοχέα ανδρογόνων στη θέση του φαρμάκου για να αναστείλει την τοπική (δερματική) επίδραση της διυδροτεστοστερόνης (DHT). Το DHT είναι ένας βασικός κινητήριος παράγοντας για την εμφάνιση βλαβών ακμής. Εργαστηριακές μελέτες έχουν δείξει ότι η κλασκοτερόνη μπορεί να αναστείλει την παραγωγή λιπιδίων σε κύτταρα που παράγουν έλαιο (σέβκυτταρα) και να μειώσει τις προ-φλεγμονώδεις κυτοκίνες και μεσολαβητές που επηρεάζονται από ανδρογόνα. Επομένως, το μονοπάτι που προάγει την εμφάνιση βλαβών ακμής καταστρέφεται από την κλασκοτερόνη.

Τα δεδομένα από δύο βασικές κλινικές δοκιμές φάσης 3 έδειξαν ότι το Winlevi παρουσίασε στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις σε όλα τα κύρια κλινικά τελικά σημεία, αποδεικνύοντας την επιτυχή θεραπεία της ακμής και τη μείωση των βλαβών της ακμής και ήταν καλά ανεκτό όταν χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα. Η πιο κοινή τοπική δερματική αντίδραση είναι το ήπιο ερύθημα.

Καμία σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με τη θεραπεία δεν καταγράφηκε κατά τη διάρκεια της δοκιμής. τοπικές δερματικές αντιδράσεις (εάν υπάρχουν) ήταν παρόμοιες με τα έκδοχα, κυρίως ήπιες. Η ασφάλεια του φαρμάκου επιβεβαιώθηκε σε μια ανοιχτή μελέτη ασφάλειας, η οποία επέκτεινε την επιφάνεια του φαρμάκου ώστε να περιλαμβάνει το πρόσωπο και τον κορμό. Ο παρατεταμένος χρόνος τοπικής εφαρμογής και η κάλυψη δεν αύξησαν τη συχνότητα εμφάνισης σημαντικών παρενεργειών.