Το πρωτότυπο αντικαρκινικό φάρμακο της Κίνας Zanubrutinib έχει εγκριθεί από το FDA μας

Στις 15 Νοεμβρίου 2019, το zanubrutinib ( εμπορική ονομασία: BRUKINSA ^TM ) , ένας αναστολέας κινάσης τυροσίνης κινάσης (BTK) που αναπτύχθηκε από την Κίνα, έλαβε επιταχυμένη έγκριση από την αμερικανική φαρμακοβιομηχανία (FDA) για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με ενδοκυτταρικό λέμφωμα τουλάχιστον μία προηγούμενη θεραπεία. Από την αρχική ανάπτυξη του έργου έως την επίσημη έγκριση της αγοράς, η έρευνα και ανάπτυξη του zanubrutinib χρειάστηκε περισσότερο από 7 χρόνια. Αναπτύχθηκε πλήρως από την BeiGene co., LTD., Και ήταν το πρώτο αντικαρκινικό φάρμακο που εγκρίθηκε από το FDA.

Το 2013, ο πρώτος αναστολέας του BTK παγκοσμίως, το Ibrutinib κυκλοφόρησε στην αγορά στις Ηνωμένες Πολιτείες και σε κλινικές δοκιμές, πάνω από το 98% των ασθενών με αργή εμφάνιση λευχαιμίας επέζησαν περισσότερο από δύο χρόνια. Παρόλο που η επίδραση του Ibrutinib είναι καλή, πρέπει να βελτιωθεί η απορροφητικότητα και η ασφάλεια του. Το BeiGene έχει μια σαφή ιδέα σχεδιασμού για τους αναστολείς της ΒΤΚ, που είναι να μεγιστοποιήσει την ειδική δέσμευση των αναστολέων σε στόχους BTK και να ελαχιστοποιήσει το φαινόμενο εκτός στόχου για τη μείωση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών. Μετά από μια σειρά εξετάσεων και εξετάσεων, η ομάδα εντόπισε τελικά το τελικό υποψήφιο μόριο, το zanubrutinib, σε περισσότερες από 500 ενώσεις.

Σε κλινικές δοκιμές, το zanubrutinib απέδωσε καλά. Σε μια μελέτη φάσης ΙΙ των Κινέζων ασθενών, οι ασθενείς με υποτροπιάζον και ανθεκτικό λέμφωμα κυττάρων κονδύλων είχαν συνολικό ρυθμό ύφεσης 84% μετά τη θεραπεία με zanubrutinib, με το 78% να επιτυγχάνει πλήρη ανταπόκριση. Με βάση τη μελέτη, η FDA χορήγησε την ονομασία zanubrutinib "ονομασία θεραπείας κατάβασης" νωρίτερα αυτό το έτος και δέχτηκε την αίτησή της για ένα νέο φάρμακο. Τώρα, η έγκριση του zanubrutinib στην αγορά είναι μια σημαντική ανακάλυψη στην ιστορία της νέας καινοτομίας για τα ναρκωτικά στην Κίνα, σηματοδοτώντας ότι η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία της Κίνας έχει εισέλθει σε μια νέα φάση.

Η κρυσταλλική δομή του συμπλόκου του zanubrutinib και της πρωτεΐνης ΒΤΚ.