Η αποτελεσματικότητα και η προοπτική της Ibrutinib

Το Ibrutinib (USAN, επίσης γνωστό ως PCI-32765 και κυκλοφορεί στο εμπόριο με την ονομασία Imbruvica) είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο που στοχεύει τις κακοήθειες των κυττάρων Β. Είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος, εκλεκτικός και ομοιοπολικός αναστολέας του κινάσης τυροσίνης του ενζύμου Bruton (BTK).

Το Ibrutinib είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας της κινάσης τυροσίνης του Bruton (BTK) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Κατά τη χορήγηση από το στόμα, το ibrutinib δεσμεύεται και αναστέλλει ανεπανόρθωτα τη δράση της ΒΤΚ, εμποδίζοντας έτσι τόσο την ενεργοποίηση των Β-κυττάρων όσο και τη σηματοδότηση με τη μεσολάβηση των κυττάρων Β. Αυτό οδηγεί σε αναστολή της ανάπτυξης κακοήθων Β κυττάρων που υπερεκφράζουν την ΒΤΚ. Το BTK, μέλος της οικογένειας κυτταροπλασματικών κινάσεων τυροσίνης που σχετίζεται με το src, απαιτείται για τη σηματοδότηση των υποδοχέων Β κυττάρων, παίζει σημαντικό ρόλο στην ωρίμανση των Β-κυττάρων και υπερεκφράζεται σε αριθμό κακοηθειών Β-κυττάρων. Η έκφραση του ΒΤΚ σε κύτταρα όγκου συνδέεται επίσης με αυξημένο πολλαπλασιασμό και επιβίωση.

Το Ibrutinib αναπτύχθηκε από την Pharmacyclics, Inc και το Johnson & Johnson's Janssen Pharmaceutical Division για επιπρόσθετες κακοήθειες των κυττάρων Β συμπεριλαμβανομένου διάχυτου μεγάλου λεμφώματος κυττάρων Β και πολλαπλού μυελώματος.

Έχει εγκριθεί από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) τον Νοέμβριο του 2013 για τη θεραπεία του λεμφώματος κυττάρων μανδύα και τον Φεβρουάριο του 2014 για τη θεραπεία της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας. Τον Ιανουάριο του 2015, το ibrutinib εγκρίθηκε από το FDA για τη θεραπεία της μακροσφαιριναιμίας του Waldenström, μιας μορφής λεμφώματος μη Hodgkin.

Σύμφωνα με την Wall Street Journal τον Ιανουάριο του 2016, το ibrutinib, ένα ειδικό φάρμακο, κοστίζει 116.600 δολάρια ΗΠΑ σε 155.400 δολάρια ετησίως χονδρικά στις Ηνωμένες Πολιτείες. Παρά τις εκπτώσεις και την ιατρική ασφάλιση, η απαγορευτική τιμή αναγκάζει ορισμένους ασθενείς να μην καλύψουν τις συνταγές τους. Η εταιρεία εμπορίας του φαρμάκου AbbVie την απέκτησε τον Μάιο του 2015, προβάλλοντας παγκόσμιες πωλήσεις ύψους 1 δισεκατομμυρίου δολαρίων το 2016 και 5 δισεκατομμυρίων δολαρίων το 2020.