Το Nurtec ODT, ο πρώτος ανταγωνιστής υποδοχέα CGRP για στοματική αποσύνθεση, κυκλοφορεί στις Ηνωμένες Πολιτείες και χρησιμοποιείται για οξεία θεραπεία.

Η Biohaven Pharmaceuticals ανακοίνωσε πρόσφατα την κυκλοφορία του φαρμάκου ημικρανίας Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) στην αγορά των ΗΠΑ. Το φάρμακο εγκρίθηκε τον Φεβρουάριο του τρέχοντος έτους για οξεία θεραπεία της ημικρανίας ενηλίκων (με ή χωρίς αύρα). Το φάρμακο μπορεί να διασκορπιστεί αμέσως στο στόμα χωρίς νερό και μπορεί να ληφθεί πολύ εύκολα οποιαδήποτε στιγμή και οπουδήποτε. Η έναρξη του Nurtec ODT θα προσφέρει ένα σημαντικό και νέο από του στόματος φάρμακο οξείας θεραπείας για ασθενείς με ημικρανία, το οποίο μπορεί γρήγορα να μειώσει και να εξαλείψει τον πόνο και να αποκαταστήσει τη ζωή. Πρέπει να σημειωθεί ότι το Nurtec ODT δεν είναι κατάλληλο για την προληπτική θεραπεία της ημικρανίας και η κλινική δοκιμή του φαρμάκου για την πρόληψη της ημικρανίας αναμένεται να έχει αποτελέσματα αργότερα αυτό το τρίμηνο.

Αξίζει να σημειωθεί ότι το Nurtec ODT είναι ο πρώτος και μοναδικός ανταγωνιστής υποδοχέα πεπτιδίου που σχετίζεται με γονίδιο καλσιτονίνης (CGRP) εγκεκριμένος από την FDA με τη μορφή δισκίων διασποράς από το στόμα (ODT) ταχείας δράσης. Σε κλινικές μελέτες, μια από του στόματος χορήγηση Nurtec ODT 75 mg μπορεί να ανακουφίσει γρήγορα τον πόνο και να αποκαταστήσει την κανονική λειτουργία εντός 1 ώρας και η συνεχής αποτελεσματικότητα πολλών ασθενών μπορεί να φτάσει σε 48 ώρες. Επιπλέον, όσο 86 ασθενείς έλαβαν εφάπαξ δόση Nurtec ODT% των ασθενών δεν χρησιμοποίησαν φάρμακα διάσωσης ημικρανίας εντός 24 ωρών.

Επί του παρόντος, εκατομμύρια ασθενείς με ημικρανία συχνά δεν είναι ικανοποιημένοι με την τρέχουσα οξεία θεραπεία τους και μερικές φορές πρέπει να κάνουν σημαντικές αντισταθμίσεις λόγω ενοχλητικών παρενεργειών και μειωμένης λειτουργίας. Επομένως, η έγκριση του Nurtec ODT στην αγορά είναι συναρπαστικά νέα για την ομάδα ασθενών με ημικρανία. Η ταχεία από του στόματος διάλυση του φαρμάκου και η ευκολία λήψης φαρμάκων χωρίς νερό θα προσφέρουν μια νέα ομάδα ασθενών με ημικρανία. Επιλογές θεραπείας, ανταποκριθείτε ήρεμα σε οξείες επιθέσεις ημικρανίας οποτεδήποτε, οπουδήποτε, για να τους βοηθήσετε να ανακτήσουν τον έλεγχο της ασθένειάς τους και να συνεχίσουν την καθημερινή τους ζωή.

Το Nurtec ODT έχει μια νέα μορφή δόσης δισκίου ταχείας διάλυσης από το στόμα, η οποία λειτουργεί αναστέλλοντας τον υποδοχέα CGRP για τη θεραπεία της βασικής αιτίας της ημικρανίας. Το Nurtec ODT δεν είναι οπιοειδές ή αναισθητικό, ούτε εθιστικό, ούτε αναφέρεται ως ελεγχόμενο φάρμακο από το Συμβούλιο Ελέγχου Ναρκωτικών των ΗΠΑ.

Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η έγκριση Nurtec ODT βασίζεται στα αποτελέσματα μιας βασικής κλινικής δοκιμής φάσης III (Μελέτη 303) και μιας μακροπρόθεσμης μελέτης ασφάλειας ανοιχτής ετικέτας (Μελέτη 201). Στη δοκιμή φάσης III, το Nurtec ODT πέτυχε στατιστική σημασία στο κοινό πρωτεύον τελικό σημείο της παρακολούθησης της ανακούφισης του πόνου και της εξάλειψης των πιο ενοχλητικών συμπτωμάτων (MBS) 2 ώρες μετά τη χορήγηση σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το Nurtec ODT έδειξε επίσης στατιστική ανωτερότητα στην ανακούφιση από τον πόνο (μείωση μέτριου ή σοβαρού πόνου σε καθόλου πόνο ή ήπιο πόνο) και αποκατάσταση της φυσιολογικής λειτουργίας 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου. Για πολλούς ασθενείς, τα οφέλη του Nurtec ODT για την ανακούφιση από τον πόνο, την ανακούφιση από τον πόνο, την αποκατάσταση της φυσιολογικής λειτουργίας και την εξάλειψη του MBS διήρκεσαν για 48 ώρες. Είναι σημαντικό, αυτά τα οφέλη μπορούν να παρατηρηθούν με μία μόνο δόση Nurtec ODT. Από τους ασθενείς που έλαβαν Nurtec ODT, το 86% δεν χρειάστηκε φάρμακα διάσωσης (π.χ. μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ακεταμινοφαίνη) 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Μελέτες μακροπρόθεσμης ασφάλειας έχουν αξιολογήσει την ασφάλεια και την ανεκτικότητα της λήψης rimegepant πολλές φορές το χρόνο. Αυτή η μελέτη αξιολόγησε 1, 798 ασθενείς που έλαβαν 75 mg rimegepant κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας, έως και μία δόση την ημέρα. Σε αυτήν τη μελέτη, 1 131 ασθενείς εκτέθηκαν σε rimegepant για τουλάχιστον 6 μήνες, 86 3 ασθενείς έλαβαν rimegepant για τουλάχιστον 1 έτος και όλοι αυτοί οι ασθενείς ήταν αντιμετωπίζονται με τουλάχιστον δύο κρίσεις ημικρανίας ανά μήνα κατά μέσο όρο. Η ασφάλεια της ημικρανίας περισσότερο από 1 5 φορές σε 30 ημέρες δεν έχει καθοριστεί.

Η ημικρανία είναι η τρίτη πιο συνηθισμένη ασθένεια και η έκτη ασθένεια με ειδικές ανάγκες στον κόσμο και έχει καταχωριστεί ως μία από τις 10 περισσότερες ασθένειες με αναπηρία από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας (ΠΟΥ). Εκτιμάται ότι ο συνολικός αριθμός των ατόμων που πάσχουν από ημικρανία είναι πάνω από {1}} δισεκατομμύρια και ότι υπάρχουν σχεδόν 40 εκατομμύρια στις Ηνωμένες Πολιτείες. Η ημικρανία χαρακτηρίζεται από μια αδύναμη προσβολή που διαρκεί 4-72 ώρες και συνοδεύεται από μια ποικιλία συμπτωμάτων, συμπεριλαμβανομένου του παλμικού πονοκέφαλου μέτριας έως σοβαρής έντασης πόνου, μπορεί να συνοδεύεται από ναυτία ή έμετο ή / και είναι ευαίσθητο στον ήχο (φόβος) Και ευαίσθητο στο φως (φωτοφοβία). Δεδομένου ότι περισσότερο από το 90% των ασθενών με ημικρανία δεν είναι σε θέση να λειτουργήσουν ή να λειτουργήσουν κανονικά κατά τη διάρκεια της επίθεσης, υπάρχει σημαντικά ανεκπλήρωτη ανάγκη για νέες οξείες μεθόδους θεραπείας.

Το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό rimegepant Nurtec ODT 0010010 # 39 είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα CGRP που αναστέλλει αναστρέψιμα τους υποδοχείς CGRP, αναστέλλοντας έτσι τη βιολογική δραστικότητα των νευροπεπτιδίων CRP. Το CGRP και οι υποδοχείς του εκφράζονται σε περιοχές του νευρικού συστήματος που σχετίζονται με την παθοφυσιολογία της ημικρανίας. Ο ανταγωνισμός των υποδοχέων CGRP είναι ένας νέος μηχανισμός δράσης στην οξεία θεραπεία των πονοκεφάλων της ημικρανίας, ο οποίος διαφέρει σημαντικά από τους υπάρχοντες τριπτάνες (αγωνιστές σεροτονίνης 1 Β / 1 D) και οπιοειδή. Επί του παρόντος, οι υποδοχείς CGRP έχουν γίνει ένας δημοφιλής στόχος για την ανάπτυξη φαρμάκων ημικρανίας.

Μέχρι τώρα, έχουν ξεκινήσει τέσσερις θεραπείες ημικρανίας με βάση μονοκλωνικά αντισώματα που στοχεύουν το CGRP και τους υποδοχείς της, συγκεκριμένα: Amgen / Novartis Aimovig (στόχευση CGRP υποδοχέα), Teva Ajovy (στόχευση CGRP), Eli Lilly Emgality (στόχευση CGRP), Lingbei Vyepti ( στόχευση CGRP). Όσον αφορά τη φαρμακευτική αγωγή, το Aimovig και το Emgality εγχέονται υποδορίως μία φορά το μήνα, το Ajovy μπορεί να εγχέεται υποδορίως μία φορά το μήνα ή κάθε 3 μήνες και το Vyepti εγχύεται ενδοφλεβίως κάθε 3 μήνες. Αυτά τα 4 φάρμακα χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της θεραπείας της ημικρανίας.

Άλλες φαρμακευτικές εταιρείες αναπτύσσουν ανταγωνιστές από του στόματος υποδοχέα CGRP. Τον Δεκέμβριο 2019, η Erjian Ubrelvy (ubrogepant) εγκρίθηκε από το FDA των ΗΠΑ για οξεία θεραπεία της ημικρανίας των ενηλίκων (με ή χωρίς αύρα), καθιστώντας τον κόσμο 0010010 # 39 εγκρίθηκε για πρώτη φορά από του στόματος ανταγωνιστής υποδοχέα CGRP για τη θεραπεία επιθέσεων ημικρανίας. Για την Biohaven, εκτός από το εγκεκριμένο Zydis ODT (δισκίο αποσύνθεσης από του στόματος rimegepant), η εταιρεία διαθέτει επίσης ένα κανονικό δισκίο rimegepant που βρίσκεται υπό εξέταση από το FDA και αναμένεται να εγκριθεί στα μέσα του 2020.

Όσον αφορά την οξεία θεραπεία της ημικρανίας, αξίζει ιδιαίτερα να αναφερθεί ότι τον Οκτώβριο 2019, ο Eli Lilly {{1}} # 39, το φάρμακο από το στόμα Reyvow (lasmiditan) εγκρίθηκε από το US FDA για οξεία θεραπεία της ημικρανίας ενηλίκων (με ή χωρίς αύρα). Αυτή η έγκριση έχει μεγάλη σημασία. Το φάρμακο είναι αγωνιστής 5-HT 1 F και είναι η πρώτη νέα κατηγορία θεραπείας οξείας ημικρανίας εγκεκριμένη σε 20 χρόνια.

Ωστόσο, το να είσαι ο πρώτος που θα δημοσιευτεί μπορεί να μην είναι πάντα ο τελευταίος που γελά. Τα δεδομένα της μελέτης οξείας ημικρανίας φάσης III δείχνουν ότι το Zydis ODT είναι πιο αποτελεσματικό από το Ubrelvy και το Reyvow είναι καλύτερο από το Zydis ODT, αλλά το Reyvow έχει παρενέργειες και υπόκειται σε έλεγχο DEA. Η EvaluatePharma, ένας οργανισμός έρευνας αγοράς φαρμακευτικών προϊόντων, προβλέπει ότι οι πωλήσεις του Zydis ODT 0010010 # 39 θα φτάσουν τα 2024 εκατομμύρια δολάρια, ενώ οι Reyvow και Ubrelvy {{0} } Οι πωλήσεις # 39 αναμένεται να είναι 317 εκατομμύρια και $ 302 εκατομμύρια, αντίστοιχα. 0010010 nbsp;