Η Pfizer και οι Myovant Sciences συνεργάζονται για την ανάπτυξη ανταγωνιστών υποδοχέων GnRH για την ογκολογία και την υγεία των γυναικών!

Η Pfizer και η Myovant Sciences ανακοίνωσαν πρόσφατα ότι κατέληξαν σε συμφωνία συνεργασίας για την ανάπτυξη και εμπορευματοποίηση του relugolix στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά για τον τομέα της ογκολογίας και της υγείας των γυναικών. Η Pfizer θα λάβει επίσης το αποκλειστικό δικαίωμα εμπορίας του relugolix για ογκολογία εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών και του Καναδά (εξαιρουμένων ορισμένων χωρών της Ασίας).

Το Relugolix είναι ένας από του στόματος ανταγωνιστής υποδοχέα ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH) που αναστέλλει την παραγωγή τεστοστερόνης στους όρχεις, μια ορμόνη που διεγείρει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων του προστάτη. Επιπλέον, το relugolix μπορεί επίσης να μειώσει την παραγωγή οιστραδιόλης των ωοθηκών εμποδίζοντας τον υποδοχέα GnRH στην υπόφυση, ο οποίος είναι γνωστό ότι διεγείρει την ανάπτυξη των ινομυωμάτων της μήτρας και της ενδομητρίωσης.

Το relugolix αναπτύχθηκε από την Takeda και η Myovant Sciences (μια εταιρεία που ιδρύθηκε από τη Roivant και την Takeda) απέκτησε την αποκλειστική παγκόσμια άδεια τον Ιούνιο του 2016, εκτός από την Ιαπωνία και άλλες ασιατικές χώρες. Στην Ιαπωνία, το relugolix εγκρίθηκε τον Ιανουάριο του 2019 και κυκλοφόρησε στην αγορά με την επωνυμία Relumina για τη βελτίωση των ακόλουθων συμπτωμάτων που προκαλούνται από τα ινομυώματα της μήτρας: μενορραγία, πόνος στην κάτω κοιλιακή χώρα, πόνος στην πλάτη και αναιμία.

Χημική δομή και μηχανισμός δράσης Relugolix (πηγή συντακτικού τύπου: medchemexpress.com)

Επί του παρόντος, το Myovant αναπτύσσει δισκία relugolix από το στόμα (120mg) μία φορά την ημέρα για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη. Στις 18 Δεκεμβρίου 2020, το Orgovyx (relugolix, 120mg tablets) εγκρίθηκε από το FDA των ΗΠΑ για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με προχωρημένο καρκίνο του προστάτη.

Αξίζει να σημειωθεί ότι το Orgovyx είναι ο πρώτος και μοναδικός ανταγωνιστής υποδοχέα GnRH που έχει εγκριθεί από το US FDA για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη. Το φάρμακο εγκρίθηκε μέσω της διαδικασίας αναθεώρησης προτεραιότητας. Στη μελέτη φάσης 3 HERO, το ποσοστό ύφεσης της θεραπείας με relugolix ήταν τόσο υψηλό όσο το 96,7%, το οποίο ήταν σημαντικά καλύτερο από το οξικό λευπρολίδη (88,8%), μειώνοντας παράλληλα τον κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών (MACE) κατά 54%.

Επιπλέον, το Myovant αναπτύσσει επίσης από του στόματος δισκία σύνθετου ρεγκολίξ (relugolix 40 mg, οιστραδιόλη 1,0 mg, οξική νορεθινδρόνη 0,5 mg) μία φορά την ημέρα για τη θεραπεία των ινομυωμάτων της μήτρας και της ενδομητρίωσης. Επί του παρόντος, τα δισκία σύνθετου relugolix για τη θεραπεία των θηλυκών ινομυωμάτων της μήτρας είναι υπό εξέταση από το FDA των ΗΠΑ και η ημερομηνία στόχος της δράσης είναι η 1η Ιουνίου 2021. Τα δισκία σύνθετων Relugolix για τη θεραπεία του καρκίνου του ενδομητρίου αναμένεται να υποβάλουν μια νέα αίτηση για φάρμακα στην FDA των ΗΠΑ στο πρώτο εξάμηνο του 2021.

Σύμφωνα με τους όρους της συμφωνίας, η Myovant και η Pfizer θα αναπτύξουν και εμπορευματοποιήσουν από κοινού την εφαρμογή του Orgovyx (relugolix) σε προχωρημένο καρκίνο του προστάτη και την εφαρμογή δισκίων σύνθετων relugolix στον τομέα της υγείας των γυναικών&# 39 στις Ηνωμένες Πολιτείες και Καναδάς. Τα δύο μέρη θα αρχίσουν να προωθούν από κοινού το Orgovyx στη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη στις αρχές του 2021. Οι Myovant και Pfizer θα μοιράζονται εξίσου τα κέρδη και τις ειδικές δαπάνες των σύνθετων ταινιών Orgovyx και relugolix, και η Myovant θα καταγράψει τα έσοδα. Το Myovant θα συνεχίσει να είναι υπεύθυνο για ρυθμιστικά ζητήματα και προμήθεια φαρμάκων και θα συνεχίσει να ηγείται της κλινικής ανάπτυξης των δισκίων σύνθετων relugolix.

Το Myovant θα λάβει πληρωμές έως και 4,2 δισεκατομμύρια δολάρια ΗΠΑ, συμπεριλαμβανομένης μιας προκαταβολής 650 εκατομμυρίων δολαρίων, ένα πιθανό ρυθμιστικό ορόσημο 200 εκατομμυρίων δολαρίων που σχετίζεται με την έγκριση της αμερικανικής FDA για σύνθετα δισκία relugolix για ενδείξεις υγείας των γυναικών, καθώς και καρκίνο του προστάτη και γυναίκες υγεία Οι ενδείξεις είναι κλιμακωτές πληρωμές ορόσημο πωλήσεων αφού οι καθαρές πωλήσεις φτάσουν σε ένα ορισμένο όριο. Εάν η Pfizer επιλέξει να εμπορευματοποιήσει το relugolix εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών και του Καναδά (εξαιρουμένων ορισμένων χωρών της Ασίας), η Myovant θα λάβει 50 εκατομμύρια δολάρια και θα δικαιούται διψήφια δικαιώματα πώλησης.

Ο Andy Schmeltz, Παγκόσμιος Πρόεδρος της Pfizer Oncology, δήλωσε:&«Είμαστε πολύ ευτυχείς να ενώσουμε τις δυνάμεις μας με το Myovant για να συνδυάσουμε τις δυνατότητές μας να φέρουμε το Orgovyx σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο του προστάτη. Αυτή η στρατηγική συνεργασία βασίζεται στην ηγεσία μας στην εξυπηρέτηση των Αμερικανών ασθενών με καρκίνο του προστάτη. Συνάδει με τον στόχο μας να επιτύχουμε περισσότερες ανακαλύψεις στο μοντέλο θεραπείας του καρκίνου του προστάτη."

Ο Nick Lagunowich, Παγκόσμιος Πρόεδρος της Pfizer Internal Medicine, δήλωσε: «Μεταξύ των εκατομμυρίων γυναικών που εμφανίζουν κοινά και εξουθενωτικά συμπτώματα που σχετίζονται με τα ινομυώματα της μήτρας και την ενδομητρίωση, εξακολουθούν να υπάρχουν πολλές ανεκπλήρωτες ανάγκες. Πιστεύουμε ότι είμαστε στην υγεία των γυναικών. Η βαθιά παράδοση και ηγεσία στον τομέα, σε συνδυασμό με το έμπειρο γυναικείο προσωπικό υγείας μας, θα επιτρέψει σε εμάς και τη Myovant να μεγιστοποιήσουμε αυτές τις ευκαιρίες και να προσφέρουμε πολύτιμες νέες θεραπευτικές επιλογές σε αυτές τις γυναίκες."