Μια νέα κατηγορία υπογλυκαιμικών φαρμάκων Imeglimin υπέβαλε την πρώτη εφαρμογή καταλόγων του κόσμου: Ένας μοναδικός μηχανισμός δίνει τις απεριόριστες δυνατότητες!

Η Poxel SA είναι μια βιοφαρμακευτική εταιρεία με έδρα τη Λυών της Γαλλίας, αφιερωμένη στην ανάπτυξη καινοτόμων θεραπειών για τη θεραπεία μεταβολικών ασθενειών, συμπεριλαμβανομένου του διαβήτη τύπου 2 και της μη αλκοολικής στεατοηπατίτιδας (NASH). Πρόσφατα, η εταιρεία ανακοίνωσε ότι ο συνεργάτης της Sumitomo Dainippon Pharma έχει υποβάλει αίτηση για νέα φάρμακα (NDA) στην Ιαπωνία για το νέο από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο ιμεγλιμίνη, το οποίο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Και τα δύο μέρη αναμένουν ότι μετά την έγκριση, η imeglimin θα τεθεί σε πώληση το 2021.

Imeglimin είναι ένα φάρμακο πρώτης κατηγορίας με ένα νέο μηχανισμό δράσης (MOA) με στόχο μιτοχονδριακή βιοενεργολογία, η οποία μπορεί να βελτιώσει τις διαταραχές έκκρισης ινσουλίνης και την ευαισθησία στην ινσουλίνη, και οι δύο είναι βασικοί παράγοντες που οδηγούν σε διαβήτη τύπου 2. Το Imeglimin έχει ένα μοναδικό διπλό μηχανισμό δράσης και έχει τη δυνατότητα να θεραπεύσει τον διαβήτη τύπου 2 σε όλα τα στάδια του τρέχοντος μοντέλου θεραπείας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή ως συμπλήρωμα σε άλλες υπογλυκαιμικές θεραπείες.

Η εφαρμογή αυτή βασίζεται σε δεδομένα από το έργο κλινικής ανάπτυξης Φάση ΙΙΙ TIMES. Το έργο περιλαμβάνει 3 βασικές μελέτες φάσης ΙΙΙ (TIMES1, TIMES2, TIMES3), στις οποίες συμμετείχαν περισσότεροι από 1.100 ασθενείς στην Ιαπωνία. Σε αυτές τις μελέτες, η δόση της ιμεγλιμίνης είναι 1000 mg, από το στόμα δύο φορές την ημέρα. Τα αποτελέσματα της μελέτης επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και την ανεκτικότητα της ιμεγλιμίνης ως μονοθεραπεία, σε συνδυασμό με τα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα που διατίθενται στην αγορά ή τα παρασκευάσματα ινσουλίνης, για τη θεραπεία ιαπωνικών ασθενών με διαβήτη τύπου 2.

Η υποβολή της ιαπωνικής NDA προκάλεσε την καταβολή αναπτυξιακού ορόσημου ύψους 500 εκατομμυρίων γιεν (περίπου 4,1 εκατ. ευρώ) από την Sumitomo Pharmaceuticals στην Poxel SA. Επιπλέον, όταν εγκρίθηκε η ιμεγλιμίνη, ο Ποξέλ ήταν επιλέξιμος για μια πληρωμή ορόσημο ύψους 17,5 δισεκατομμυρίων γιεν (περίπου 1,42 εκατομμύρια ευρώ). Μετά τη χρήση του προϊόντος στην αγορά, η Poxel είναι επιλέξιμη για να λάβει διψήφια δικαιώματα με βάση τις καθαρές πωλήσεις και τις πληρωμές με βάση τους στόχους πωλήσεων.

χημική δομή imeglimin (πηγή εικόνων: Wikipedia)

Το Imeglimin ανήκει σε μια νέα κατηγορία από του στόματος χημικών παρασκευασμάτων που ονομάζονται Glimins. Είναι το πρώτο υποψήφιο προϊόν αυτής της κατηγορίας φαρμάκων για να εισέλθουν στην κλινική ανάπτυξη. Έχει ένα μοναδικό μηχανισμό δράσης, στοχεύει μιτοχονδριακή βιοενέργεια, και είναι η μόνη που μπορεί να στοχεύσει ταυτόχρονα Ένα από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο που λειτουργεί και στα τρία βασικά όργανα (συκώτι, μυς, και πάγκρεας) για την ομοιόσταση της γλυκόζης.

Η ιμεγλιμίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει το σάκχαρο του αίματος αυξάνοντας την έκκριση ινσουλίνης, βελτιώνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη και αναστέλλοντας την γλυκονεογένεση. Αυτός ο μηχανισμός δράσης έχει επίσης τη δυνατότητα να αποτρέψει την ενδοθηλιακή δυσλειτουργία και τη διαστολική δυσλειτουργία, και έχει προστατευτική επίδραση στις μικροαγγειακές και μακροαγγειακές ανωμαλίες που προκαλούνται από το διαβήτη. Επιπλέον, η ιμεγλιμίνη έχει επίσης μια πιθανή προστατευτική επίδραση στην επιβίωση και τη λειτουργία των β κυττάρων.

Αυτός ο μοναδικός μηχανισμός δράσης παρέχει στη ιμεγλιμίνη απεριόριστες δυνατότητες για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 σε όλα σχεδόν τα στάδια του τρέχοντος μοντέλου υπογλυκαιμικής θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της μονοθεραπείας ή ως add-on θεραπείας σε άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Η Poxel και η Sumitomo Pharmaceuticals δημιούργησαν μια στρατηγική συνεργασία τον Οκτώβριο του 2017 για την ανάπτυξη και την εμπορευματοποίηση της ιμεγλιμίνης για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 στην Ιαπωνία, την Κίνα, τη Νότια Κορέα και 9 άλλες χώρες της Νοτιοανατολικής Ασίας και της Ανατολικής Ασίας. Τον Φεβρουάριο του 2018, η Roivant Sciences και η Poxel υπέγραψαν συμφωνία 650 εκατομμυρίων δολαρίων για την ανάπτυξη και εμπορία της ιμεγλιμίνης σε αγορές εκτός των προαναφερθέντων χωρών και περιοχών, συμπεριλαμβανομένων των Ηνωμένων Πολιτειών και της Ευρωπαϊκής Ένωσης. Επί του παρόντος, η Metavant Sciences και η Poxel, εταιρείες υπό τις επιστήμες Roivant, σχεδιάζουν να πραγματοποιήσουν κλινικά έργα φάσης ΙΙΙ στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ευρωπαϊκή Ένωση.