Ο πρώτος ανταγωνιστής της Bayer Elinzanetant μπαίνει στην κλινική ανάπτυξη της 3ης φάσης!

Η Bayer ανακοίνωσε πρόσφατα την έναρξη του προγράμματος κλινικής ανάπτυξης φάσης 3 OASIS, το οποίο στοχεύει στην αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας του elinzanetant στη θεραπεία των αγγειοκινητικών συμπτωμάτων της εμμηνόπαυσης (εξάψεις). Το elinzanetant είναι ένας πρώτης κατηγορίας, μη ορμονικός, μία φορά την ημέρα, από του στόματος, ανταγωνιστής νευροκινίνης-1,3 (NK1R, NK3R) ανταγωνιστής. Τον Σεπτέμβριο του 2020, η Bayer ολοκλήρωσε την εξαγορά της KaNDy Therapeutics Ltd, μιας βρετανικής εταιρείας βιοτεχνολογίας κλινικού σταδίου, και ενσωμάτωσε πλήρως το elinzanetant στον αγωγό ανάπτυξης γυναικείας υγειονομικής περίθαλψης.

Τα αγγειοκινητικά συμπτώματα (εξάψεις) αναφέρονται έως και στο 80% των γυναικών κάποια στιγμή κατά τη διάρκεια της εμμηνόπαυσης και είναι ο κύριος λόγος για την αναζήτηση ιατρικής φροντίδας σε αυτό το συγκεκριμένο στάδιο της ζωής μιας γυναίκας' Πάνω από το ένα τρίτο των γυναικών αναφέρουν σοβαρά συμπτώματα, τα οποία μπορεί να διαρκέσουν 10 χρόνια ή και περισσότερα μετά την τελευταία έμμηνο ρύση. Τα συμπτώματα του αγγειοκινητικού μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά τον ύπνο, τη διάθεση και την ποιότητα ζωής.

Το έργο κλινικής ανάπτυξης φάσης 3 του OASIS θα διερευνήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του elinzanetant 120 mg μία φορά την ημέρα σε γυναίκες σε εμμηνόπαυση με αγγειοκινητικά συμπτώματα. Το έργο σχεδιάζει να στρατολογήσει περίπου 1.300 ασθενείς σε περισσότερα από 200 κέντρα σε περισσότερες από 20 χώρες. Ο σχεδιασμός και η χορήγηση του έργου κλινικής ανάπτυξης της Φάσης 3 βασίζεται στα θετικά δεδομένα των μελετών της 2ης Φάσης (RELENT-1 και SWITCH-1), τα οποία επιβεβαίωσαν ότι το elinzanetant έχει καλή αποτελεσματικότητα και καλή ασφάλεια. Το RELENT-1 είναι μια μελέτη φάσης 1β/2α που διερευνά την ασφάλεια, τη φαρμακοκινητική και την προκαταρκτική αποτελεσματικότητα του elinzanetant. Το SWITCH-1 είναι μια μελέτη φάσης 2β που μελέτησε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια 4 διαφορετικών δόσεων elinzanetant και placebo σε ασθενείς με αγγειοκινητικά συμπτώματα. Τα αποτελέσματα της μελέτης ανακοινώθηκαν στην εικονική ετήσια συνάντηση του 2020 της North American Menopause Society (NAMS) της Βόρειας Αμερικής.

Ο Δρ Christian Rommel, μέλος της Εκτελεστικής Επιτροπής του Τμήματος Φαρμακευτικών της Bayer και Global Head of R& D, δήλωσε: «Με βάση τα θετικά δεδομένα της Φάσης 2, είμαστε πολύ χαρούμενοι που ξεκινάμε το έργο της Φάσης 3 τώρα και χρησιμοποιήστε το elinzanetant για να λύσετε τα πιο κοινά και ενοχλητικά συμπτώματα της εμμηνόπαυσης. Μέσω του προγράμματος κλινικής ανάπτυξης του OASIS. , Αντιμετωπίζουμε μια σημαντική ανεκπλήρωτη ιατρική ανάγκη για την υγεία των γυναικών, επειδή η συντριπτική πλειοψηφία των γυναικών δεν λαμβάνει θεραπεία για τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης. Ως εκ τούτου, ο σαφής στόχος μας είναι να αναπτύξουμε ένα μη ορμονικό σχέδιο θεραπείας για τη βελτίωση της ποιότητας ζωής των εμμηνοπαυσιακών γυναικών."

εκλεκτική χημική δομή

Το elinzanetant είναι ένας πρωτοπόρος, μη ορμονικός, στοματικός, διπλός ανταγωνιστής νευροκινίνης-1,3 υποδοχέων (NK1R, NK3R), επί του παρόντος σε κλινική ανάπτυξη για τη θεραπεία των αγγειοκινητικών συμπτωμάτων της εμμηνόπαυσης. Το elinzanetant λύνει τα αγγειοκινητικά συμπτώματα ρυθμίζοντας μια ομάδα νευρώνων ευαίσθητων στα οιστρογόνα (νευρώνες KNDy) στον υποθάλαμο του εγκεφάλου. Λόγω έλλειψης οιστρογόνων, οι γυναίκες στην εμμηνόπαυση γίνονται υπερδραστήριες, κάτι που καταστρέφει τον μηχανισμό ελέγχου της θερμοκρασίας του σώματος και προκαλεί εξάψεις. Τα διαστολικά συμπτώματα επιδεινώθηκαν.

Έως το 2030, ο γυναικείος πληθυσμός' της εμμηνόπαυσης και της εμμηνόπαυσης αναμένεται να αυξηθεί σε 1,2 δισεκατομμύρια, αύξηση 47 εκατομμυρίων ανθρώπων κάθε χρόνο. Η εμμηνόπαυση είναι μια αναπόφευκτη διαδικασία, επειδή η γήρανση των ωοθηκών εμφανίζεται συνήθως σε γυναίκες στα 40 ή 50 τους. Η μείωση της έκκρισης ορμονών των ωοθηκών θα προκαλέσει διάφορα συμπτώματα, τα οποία θα επηρεάσουν σε μεγάλο βαθμό την υγεία των γυναικών, την ποιότητα ζωής, την ιατρική κατανάλωση και την αποδοτικότητα της εργασίας.

Τα πιο συνηθισμένα και ενοχλητικά συμπτώματα κατά τη μετάβαση στην εμμηνόπαυση είναι εξάψεις, διαταραχές ύπνου και αλλαγές στη διάθεση. Καθώς αυξάνεται το προσδόκιμο ζωής, η διαχείριση της εμμηνόπαυσης γίνεται όλο και πιο σημαντική, επειδή αυτή είναι μια περίοδος κατά την οποία οι γυναίκες βρίσκονται στο αποκορύφωμα των δραστηριοτήτων τους τόσο προσωπικά όσο και επαγγελματικά. Ως εκ τούτου, είναι πολύ σημαντικό να διατηρηθεί η λειτουργική ικανότητα και η καλή ποιότητα ζωής από την πλευρά της ιατρικής περίθαλψης και της κοινωνικής οικονομίας.