Η Merck ολοκληρώνει επιτυχώς την απόκτηση του ArQule και αποκτά μια νέα γενιά του αναστολέα BTK ARQ 531

Merck 0010010 ενισχυτής; Η Co ανακοίνωσε ότι ολοκλήρωσε με επιτυχία την εξαγορά της ArQule. Η απόκτηση ανακοινώθηκε τον Δεκέμβριο 9, 2019. Η Merck, μέσω θυγατρικής, απέκτησε όλες τις μετοχές της ArQule που έχουν εκδοθεί δημόσια για 20 $ ανά μετοχή για συνολικό ποσό αγοράς περίπου 2 $. 7 δισεκατομμύρια δολάρια ΗΠΑ. Κατά τη διάρκεια της εξαγοράς, η θυγατρική της Merck 0010010 # 39 συγχωνεύτηκε στην ArQule, η οποία έγινε πλήρως θυγατρική της Merck.

Το ArQule επικεντρώνεται στην ανακάλυψη και ανάπτυξη αναστολέων κινάσης για τη θεραπεία του καρκίνου και άλλων ασθενειών. Ο κύριος υποψήφιος ναρκωτικών της εταιρείας 0010010 # 39 είναι το ARQ 531, ένας νέος, από του στόματος, αναστρέψιμος αναστολέας τυροσίνης κινάσης Bruton (BTK) ικανός να αναστέλλει BTK και C άγριου τύπου {{ 4}} Μεταλλαγμένο BTK. Η μετάλλαξη C 481 S είναι ένας γνωστός μηχανισμός αντίστασης της πρώτης γενιάς μη αναστρέψιμων αναστολέων BTK. Επί του παρόντος, το ARQ 531 βρίσκεται σε μελέτη επέκτασης δόσης φάσης II για κακοήθειες Β-κυττάρων που δεν κατάφεραν να αντιμετωπίσουν άλλες θεραπείες.

Στην ετήσια συνάντηση της 2019 Αμερικανικής Εταιρείας Αιματολογίας (ASH), η ArQule ανακοίνωσε δεδομένα από κλινικές δοκιμές Φάσης Ι του ARQ 531: 47 ασθενείς με υποτροπιάζουσες / πυρίμαχες κακοήθειες Β-κυττάρων έλαβαν διαφορετικές δόσεις (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, μία φορά την ημέρα) ARQ 5 31 θεραπεία. Από τους 9 ασθενείς με υποτροπιάζουσα / ανθεκτική χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία (CLL) που έλαβαν μια δόση μία φορά την ημέρα ≥6 5 mg και των οποίων αξιολογήθηκε η αποτελεσματικότητα, 8 οι ασθενείς πέτυχαν μερική ανταπόκριση ( PR) με συνολικό ποσοστό απόκρισης (ORR) 89%. Συγκεκριμένα, 8 από τους 9 ασθενείς με αξιόλογο CLL έφεραν τη μετάλλαξη BTK-C 481 S και 7 από αυτούς είχαν μερική ύφεση.

Εκτός από το ARQ 531, υπάρχουν πολλά άλλα στοιχεία του αγωγού ArQule, όπως: (1) miransertib (ARQ {2}}), το οποίο είναι ένα ισχυρό και επιλεκτικό AKT αναστολέας σερίνης / θρεονίνης κινάσης, επί του παρόντος μια κλινική δοκιμή I / Phase II (NCT {3}}) εγγράφει ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με σύνδρομο Proteus και ασθενών με προφίλ ασθένειας υπερανάπτυξης που σχετίζεται με PIK 3 (ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ); (2) Το ARQ75 1, μια νέα γενιά ισχυρών και επιλεκτικών αναστολέων AKT, επί του παρόντος μια κλινική δοκιμή φάσης Ι (NCT0 2 76 1 694) εγγράφει ασθενείς, συγκεκριμένα ασθενείς με συμπαγείς όγκους που φέρουν μεταλλάξεις PKD 3 CA / AKT / PTEN. (3) derazantinib, ένας παράγοντας αναστολέας pan-FGFR (υποδοχέας αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών), που βρίσκεται επί του παρόντος σε κλινική θεραπεία Φάσης Ι / ΙΙ, για τη θεραπεία του ενδοηπατικού χολαγγειοκαρκινώματος (iCCA) που οδηγείται από FGFR και άλλων καρκίνων.

Ο Δρ. Roger M. Perlmutter, Πρόεδρος των Merck Research Laboratories, δήλωσε προηγουμένως, ότι η εστίαση στην ιατρική ακριβείας έχει ως αποτέλεσμα την πολλαπλή κλινική φάση της στοματικής κινάσης ({0}} # 0010010 # 39) αναστολείς που έχουν νέες και σημαντικές ιδιότητες. Αυτή η απόκτηση θα αυξήσει αυτά τα στρατηγικά περιουσιακά στοιχεία Θα ενισχύσει τον αγωγό της Merck 0010010 # 39, κυρίως ARQ 531, έναν ισχυρό υποψήφιο φάρμακο για τη θεραπεία κακοηθειών Β-κυττάρων. {{0 }} quot; (από Bioon.com, μεταγλώττιση hsppharma.com)