Το πρώτο Deuterated Drug Austedo στον κόσμο εγκρίθηκε για εμπορία στην Κίνα για τη θεραπεία της νόσου του Huntington και της όψιμης δυσκινησίας!

Η Teva Pharma ανακοίνωσε πρόσφατα ότι η Εθνική Διοίκηση Φαρμάκων της Κίνας (NMPA) ενέκρινε το Austedo (κοινή ονομασία: deutetrabenazine) για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών με νόσο του Huntington' (TD). Η εφαρμογή μάρκετινγκ του φαρμάκου&# 39 συμπεριλήφθηκε προηγουμένως στον έλεγχο προτεραιότητας από το NMPA Drug Evaluation Center (CDE). Αξίζει να σημειωθεί ότι το Austedo είναι το παγκόσμιο&# 39, το πρώτο εγκεκριμένο δευτεριωμένο ναρκωτικό και η Κίνα είναι η δεύτερη χώρα μετά τις Ηνωμένες Πολιτείες που εγκρίνουν το Austedo.

Ως μέρος της διαδικασίας ταχείας αναθεώρησης, το NMPA συμπεριέλαβε τον Austedo στη λίστα των&«Κλινικά επείγουσα ανάγκη για υπερπόντια νέα φάρμακα (Πρώτη παρτίδα) GG». και έδωσε κριτική προτεραιότητας και τελικά ολοκλήρωσε τη διαδικασία έγκρισης εντός 4 μηνών για να ωφελήσει τους Κινέζους ασθενείς. Αυτή είναι η δεύτερη έγκριση και η αναμενόμενη κυκλοφορία της ειδικότητας της Teva&# 39 στην Κίνα μετά την πρόσφατη κυκλοφορία του Treanda (κοινή ονομασία: bendamustine). Η Teva θα εμπορεύεται αυτόνομα αυτό το φάρμακο στην Κίνα.

Ο Gianfranco Nazzi, Εκτελεστικός Αντιπρόεδρος της Teva International Markets, δήλωσε:&«Η έγκριση του Austedo στην Κίνα είναι ένα συναρπαστικό ορόσημο για την Teva. Εκπληρώνουμε την αποστολή μας να βελτιώσουμε τη ζωή των ασθενών παρέχοντας ένα νέο πρόγραμμα θεραπείας. Ανυπομονούμε να παρέχουμε στους Κινέζους ασθενείς πιο απαραίτητα φάρμακα στο χαρτοφυλάκιο προϊόντων μας και να προωθήσουμε την οργανική ανάπτυξη και να επεκτείνουμε την παρουσία μας σε αυτήν τη σημαντική αγορά."

Η νόσος του Huntington&# 39 είναι μια σπάνια και θανατηφόρα νευροεκφυλιστική ασθένεια με συνολικό επιπολασμό 0. 40 / 100, 000 στην Ασία και μια μέση ηλικία έναρξης {{2 χρόνια. Η νόσος του χορού είναι μια από τις πιο σημαντικές φυσικές εκδηλώσεις της νόσου, η οποία εμφανίζεται σε περίπου 90% των ασθενών.

Η όψιμη δυσκινησία (TD) είναι μια διαταραχή κίνησης που χαρακτηρίζεται από επαναλαμβανόμενες και ανεξέλεγκτες κινήσεις της γλώσσας, των χειλιών, του προσώπου, του κορμού και των άκρων. Πρόκειται για μια ασθένεια που συχνά εξασθενεί και επηρεάζει περίπου 500, 000 άτομα στις Ηνωμένες Πολιτείες, συνήθως λόγω του ευρέως χρησιμοποιούμενου φαρμάκου ή του γαστρεντερικού μετοκλοπραμίδη (μετοκλοπραμίδη), το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία ψυχικών διαταραχών όπως σχιζοφρένεια και διπολική διαταραχή).

Στην Κίνα, ο επιπολασμός της TD μεταξύ σχιζοφρενικών ασθενών που παίρνουν αντιψυχωσικά φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα είναι 33. 7%, που μπορεί να προκληθεί από ορισμένα φάρμακα για τη θεραπεία της ψυχικής υγείας, πράγμα που σημαίνει ότι έως το ένα τρίτο της σχιζοφρένειας Ο ασθενής μπορεί να έχει TD. Η ασθένεια δεν επηρεάζει μόνο τη συμμόρφωση του ασθενούς με τη θεραπεία&#, αλλά επίσης επηρεάζει την ποιότητα ζωής και την κοινωνική λειτουργία του ασθενούς&# 39. Το Austedo είναι η πρώτη εγκεκριμένη θεραπεία για την TD της China&# 39.

Austedo: το πρώτο δευτερεύον φάρμακο στον κόσμο&# 39

Το δραστικό φαρμακευτικό συστατικό του Austedo&# {0}} είναι η δετετρατραβεναζίνη (δευτεριωμένη τετραβεναζίνη), ένας μικρός μοριακός αναστολέας του στόματος που στοχεύει τον μεταφορέα μονοαμίνης κυστιδίων 2 (VMAT 2), ο οποίος ρυθμίζει τη ντοπαμίνη, τη σεροτονίνη, επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη και άλλα χημικά επίπεδα. Η Deutetrabenazine είναι ένα δευτεριωμένο φάρμακο για την τετραβεναζίνη, ένα φάρμακο θεραπείας για τη νόσο του Huntington&# 39. Μετά τον δευτερεύοντα, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά βελτιώνονται και ο χρόνος ημιζωής παρατείνεται σημαντικά, έτσι ώστε να μπορούν να χρησιμοποιηθούν χαμηλότερες θεραπευτικές δόσεις.

Το Austedo είναι το πρώτο δευτερεύον φάρμακο εγκεκριμένο παγκοσμίως. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το Austedo έλαβε έγκριση από την FDA τον Απρίλιο 2017 για τη θεραπεία της χορείας που σχετίζεται με τη νόσο του Huntington&# 39. Τον Αύγουστο 2017, η FDA ενέκρινε μια νέα ένδειξη για το Austedo για τη θεραπεία της δυσκινησίας καθυστερημένης έναρξης σε ενήλικες.

Teva: πρωτοπόρος στον τομέα της αποπληρωμής

Εξουδετερωμένη τεχνολογία

Το στοιχείο δευτερίου (D) είναι πολύ άφθονο στη φύση και μπορεί να σχηματίσει σταθερούς μοριακούς δεσμούς με άλλα στοιχεία. Σε έναν ενήλικα, το μέσο περιεχόμενο D είναι περίπου 2 g. Αν και το D και το υδρογόνο (H) είναι βασικά τα ίδια στο μέγεθος και το σχήμα των ατόμων, υπάρχει μια θεμελιώδης διαφορά μεταξύ D και H, δηλαδή, το D περιέχει ένα επιπλέον νετρόνιο. Ως αποτέλεσμα, ο χημικός δεσμός που σχηματίζεται από D και άνθρακα (C) είναι πιο σταθερός από τον χημικό δεσμό που σχηματίζεται από τους H και C. Γενικά, η σταθερότητα των χημικών δεσμών DC είναι 6-9 φορές υψηλότερη από εκείνη των χημικών δεσμών HC, που έχει πολύ σημαντικό αντίκτυπο στην ανάπτυξη φαρμάκων, επειδή ο μεταβολισμός των ναρκωτικών συχνά περιλαμβάνει τη διάσπαση των χημικών δεσμών HC.

Οι παραδοσιακές μέθοδοι ανακάλυψης ναρκωτικών χρειάζονται πολύ χρόνο και έχουν υψηλό ποσοστό αποτυχίας. Η μέθοδος χημείας δευτερίου βασίζεται συνήθως στα φάρμακα που κυκλοφορούν ήδη στην αγορά. Αντίθετα, η απόδοση ανάπτυξης θα είναι υψηλότερη και το κόστος θα είναι χαμηλότερο. Η χρήση δευτερίωσης (υποκατάσταση δευτερίου) μπορεί να ενισχύσει ορισμένες ιδιότητες φαρμάκων: τα D και C μπορούν να σχηματίσουν έναν πιο σταθερό χημικό δεσμό. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το D μπορεί να αλλάξει το μεταβολισμό των φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της βελτίωσης της μεταβολικής σταθερότητας και της μείωσης των τοξικών μεταβολιτών. Σχηματισμός, αύξηση του σχηματισμού του επιθυμητού ενεργού μεταβολίτη ή συνδυασμός αυτών των επιδράσεων. Σε σύγκριση με τα αντίστοιχα μη δευτεριωμένα ανάλογα, οι δευτεριωμένες ενώσεις έχουν μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής στο σώμα και αυξημένη έκθεση στο σύστημα. Αυτές οι ιδιότητες μπορεί να φέρουν θεραπευτικά οφέλη, όπως βελτιωμένη ασφάλεια, αποτελεσματικότητα, ανεκτικότητα και ευκολία.

Γενικά, οι δευτεριωμένες ενώσεις αναμένεται να διατηρούν βιοχημική αποτελεσματικότητα και εκλεκτικότητα παρόμοια με τα υδρογονωμένα ανάλογα τους. Η επίδραση της υποκατάστασης δευτερίου στις μεταβολικές ιδιότητες εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη συγκεκριμένη μοριακή θέση όπου το D αντικαθιστά τον Η. Ωστόσο, το μεταβολικό αποτέλεσμα της υποκατάστασης δευτερίου (εάν υπάρχει) είναι απρόβλεπτο, ακόμη και σε ενώσεις με παρόμοιες χημικές δομές.

Προς το παρόν, πολλές φαρμακευτικές εταιρείες αναπτύσσουν δευτερεύοντα φάρμακα που κυκλοφορούν επί του παρόντος στην αγορά. Για παράδειγμα, η Concert Company έχει αναπτύξει ένα νέο προϊόν CTP-543 με τον αναστολέα JAX 1 / JAK 2 ruxolitinib χρησιμοποιώντας χημική τεχνολογία δευτερίου, η οποία έχει επιτύχει ισχυρή αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της αλωπεκίας areata. Το Ruxolitinib έχει εγκριθεί προς πώληση στις Ηνωμένες Πολιτείες με το εμπορικό σήμα Jakafi για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών του αίματος. Η χημική τροποποίηση του δευτερίου του ruxolitinib μπορεί να αλλάξει την ανθρώπινη φαρμακοκινητική της, ενισχύοντας έτσι τη χρήση της ως θεραπεία για την αλωπεκία areata.