Ο FDA των ΗΠΑ εγκρίνει το νέο φάρμακο ακμής Twyneo: Τρετινοΐνη/σύνθετη κρέμα υπεροξειδίου του βενζοϋλίου

Η Sol-Gel Technologies ανακοίνωσε πρόσφατα ότι η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε το πρώτο της κατοχυρωμένο με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προϊόν, κρέμα Twyneo (τρετινοΐνη/βενζοϋλο υπεροξείδιο, 0,1%/3%), η οποία είναι καθημερινή Μια τοπική εφαρμογή για τη θεραπεία της ακμής. (ακμή vulgaris) σε παιδιατρικούς ασθενείς και ενήλικες ασθενείς 9 ετών και άνω.

Το Twyneo είναι μια τοπική κρέμα που περιέχει 0,1% τρετινοΐνη (ρετινοϊκό οξύ) και 3% υπεροξείδιο του βενζοϋλίου. Αξίζει να αναφερθεί ότι το Twyneo είναι το πρώτο προϊόν συνδυασμού εγκεκριμένο από τον αμερικανικό FDA που περιέχει σταθερή δόση τρετινοΐνης και υπεροξειδίου του βενζοϋλίου. Η τρετινοΐνη και το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της χυδαίας ακμής. Ωστόσο, το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου μπορεί να προκαλέσει υποβάθμιση του μορίου τρετινοΐνης, οπότε εάν χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα ή συνδυαστεί με τον ίδιο τύπο, η αποτελεσματικότητά του μπορεί να μειωθεί.

Ο Twyneo χρησιμοποιεί την ιδιόκτητη τεχνολογία της Sol-Gel για να ενσωματώσει τρετινοΐνη και υπεροξείδιο του βενζοϋλίου σε μικροκάψουλες με βάση το πυρίτιο για να σταθεροποιήσει την τρετινοΐνη από το να υποβαθμιστεί από το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου και να την απελευθερώσει αργά με την πάροδο του χρόνου. Ένα είδος ενεργών φαρμακευτικών συστατικών, παρέχοντας έτσι καλή αποτελεσματικότητα και ασφάλεια. Η φόρμουλα του Twyneo χρησιμοποιεί δομή πυρήνα-κελύφους πυριτίου για να μικροενθυλακώσει κρυστάλλους ρετινοϊκού οξέος και κρυστάλλους βενζοϋλο υπεροξειδίου, έτσι ώστε αυτά τα δύο ενεργά συστατικά να περιλαμβάνονται στην κρέμα. Η περίοδος προστασίας του Twyneo' είναι έως το 2038.

Twyneo ενεργά φαρμακευτικά συστατικά και τεχνολογία χορήγησης φαρμάκων Sol-Gel'

Η Sol-Gel συνεργάστηκε με την Galderma για να εμπορευματοποιήσει το Twyneo στις Ηνωμένες Πολιτείες. Σε απάντηση αυτής της έγκρισης, η Sol-Gel θα λάβει μια κανονιστική πληρωμή ορόσημο και θα διατηρήσει την επιλογή να ανακτήσει τα δικαιώματα εμπορικής εμπορίας των ΗΠΑ πέντε χρόνια μετά την πρώτη εμπορευματοποίηση στις Ηνωμένες Πολιτείες.

Η Νέα Αίτηση Φαρμάκων του Twyneo' εγκρίθηκε από τον αμερικανικό FDA στις 26 Ιουλίου 2021. Το NDA υποστηρίχθηκε από θετικά αποτελέσματα από δύο φάσεις 3 τυχαιοποιημένες διπλά τυφλές πολυκεντρικές μελέτες ελεγχόμενων οχημάτων (NCT03761784 και NCT03761810 ). Τα δεδομένα δείχνουν ότι το Twyneo έχει δείξει αποτελεσματικότητα και καλή ανοχή στη θεραπεία της χυδαίας ακμής του προσώπου σε άτομα 9 ετών και άνω.

Η ακμή vulgaris είναι μια κοινή πολυπαραγοντική ασθένεια του δέρματος. Σύμφωνα με την Αμερικανική Ακαδημία Δερματολογίας (AAS), η ασθένεια επηρεάζει έως και 50 εκατομμύρια ανθρώπους στις Ηνωμένες Πολιτείες. Η ασθένεια εμφανίζεται συχνότερα στην παιδική και εφηβική ηλικία (επηρεάζει το 80% -85% των εφήβων), αλλά μπορεί να εμφανιστεί και σε ενήλικες. Οι ασθενείς με χυδαία ακμή έχουν βλάβες στο πρόσωπο, το στήθος, το λαιμό και το πίσω μέρος του σώματος που περιέχουν πολλούς λιπαρούς αδένες. Αυτές οι βλάβες μπορεί να είναι φλεγμονώδεις (βλατίδες, φλύκταινες, οζίδια) ή μη φλεγμονώδεις (ακμή). Η ακμή vulgaris μπορεί να έχει βαθύ αντίκτυπο στην ποιότητα ζωής των ασθενών. Εκτός από τον τεράστιο κίνδυνο μόνιμων ουλών του προσώπου, η εμφάνιση βλαβών μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ψυχολογική ένταση, κοινωνική απόσυρση και μειωμένη αυτοεκτίμηση.

Η μοριακή δομή του ενεργού φαρμακευτικού συστατικού Winlevi clascoterone

Πρόσφατα, η Sun Pharmaceuticals και η Cassiopea SpA ανακοίνωσαν ότι θα εισάγουν το φάρμακο ακμής Winlevi (clascoterone 1%, κρέμα) στην αμερικανική αγορά το τέταρτο τρίμηνο του 2021. Το Winlevi εγκρίθηκε από τον αμερικανικό FDA τον Αύγουστο του 2020. Είναι νέο είδος φαρμάκου με μοναδικό μηχανισμό δράσης. Ως τοπικό φάρμακο, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ακμής χυδαία (ακμή χυδαία) σε ασθενείς 12 ετών και άνω. Η ακμή είναι η πιο κοινή ασθένεια του δέρματος στις Ηνωμένες Πολιτείες, επηρεάζοντας 50 εκατομμύρια ανθρώπους κάθε χρόνο, αλλά ο FDA ενέκρινε τελευταία φορά ένα φάρμακο για την ακμή με νέο μηχανισμό δράσης (MOA) πριν από σχεδόν 40 χρόνια.

Το Winlevi (clascoterone 1%, κρέμα) είναι το πρώτο φάρμακο για την ακμή με νέο μηχανισμό δράσης (MOA) εγκεκριμένο από τον αμερικανικό FDA τα τελευταία 40 χρόνια και θα παρέχει στους δερματολόγους και τους ασθενείς μια νέα και αποτελεσματική μέθοδο θεραπείας. Σε αντίθεση με τις ορμόνες από το στόμα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ακμής, το Winlevi μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε άνδρες όσο και σε γυναίκες ασθενείς.

Το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό του Winlevi είναι η κλασκοτερόνη, η οποία είναι ένας πρώτης κατηγορίας αναστολέας τοπικών υποδοχέων ανδρογόνων που έχει σχεδιαστεί για να λύσει το συστατικό ανδρογόνων της ανδρικής και γυναικείας ακμής. Ο ρόλος των αναστολέων των υποδοχέων ανδρογόνων είναι να περιορίσουν τις φλεγμονώδεις επιδράσεις αυτών των ορμονών για να αυξήσουν την έκκριση σμήγματος. Η κλασκοτερόνη είναι ένα μικρό μόριο φάρμακο που μπορεί να διεισδύσει στο δέρμα για να φτάσει στους υποδοχείς ανδρογόνων στους σμηγματογόνους αδένες και στους θύλακες των τριχών. Αυτό το φάρμακο είναι η πρώτη ασφαλής και αποτελεσματική τοπική θεραπεία αναστολέων ανδρογόνων χωρίς συστηματικές παρενέργειες.

Ο Winlevi χρησιμοποιεί τοπική φαρμακευτική αγωγή δύο φορές την ημέρα για να δράσει στον υποδοχέα ανδρογόνων στη θέση του φαρμάκου για να αναστείλει την τοπική (δερματική) επίδραση της διυδροτεστοστερόνης (DHT). Το DHT είναι ένας βασικός κινητήριος παράγοντας για την εμφάνιση βλαβών ακμής. Εργαστηριακές μελέτες έχουν δείξει ότι η κλασκοτερόνη μπορεί να αναστείλει την παραγωγή λιπιδίων σε κύτταρα που παράγουν έλαιο (σέβκυτταρα) και να μειώσει τις προ-φλεγμονώδεις κυτοκίνες και μεσολαβητές που επηρεάζονται από ανδρογόνα. Επομένως, το μονοπάτι που προάγει την εμφάνιση βλαβών ακμής καταστρέφεται από την κλασκοτερόνη.

Τα δεδομένα από δύο βασικές κλινικές δοκιμές φάσης 3 έδειξαν ότι το Winlevi παρουσίασε στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις σε όλα τα κύρια κλινικά τελικά σημεία, αποδεικνύοντας την επιτυχή θεραπεία της ακμής και τη μείωση των βλαβών της ακμής και ήταν καλά ανεκτό όταν χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα. Η πιο κοινή τοπική δερματική αντίδραση είναι το ήπιο ερύθημα. Καμία σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με τη θεραπεία δεν καταγράφηκε κατά τη διάρκεια της δοκιμής. τοπικές δερματικές αντιδράσεις (εάν υπάρχουν) ήταν παρόμοιες με τα έκδοχα, κυρίως ήπιες. Η ασφάλεια του φαρμάκου επιβεβαιώθηκε σε μια ανοιχτή μελέτη ασφάλειας, η οποία επέκτεινε την επιφάνεια του φαρμάκου ώστε να περιλαμβάνει το πρόσωπο και τον κορμό. Ο παρατεταμένος χρόνος τοπικής εφαρμογής και η κάλυψη δεν αύξησαν τη συχνότητα εμφάνισης σημαντικών παρενεργειών.