Μια νέα κατηγορία αντιυπεργλυκαιμικών ναρκωτικών Imeglimin: Ο μοναδικός μηχανισμός δίνει απεριόριστο δυναμικό, θα συμπεριληφθεί στη λίστα 2021!

Η Poxel SA είναι μια βιοφαρμακευτική εταιρεία που εδρεύει στη Λυών της Γαλλίας, αφιερωμένη στην ανάπτυξη καινοτόμων θεραπειών για μεταβολικές ασθένειες, συμπεριλαμβανομένου του διαβήτη τύπου {0}} και της μη αλκοολούχης στεατοπαπατίτιδας (NASH). Πρόσφατα, η εταιρεία ανακοίνωσε τα αποτελέσματα δύο κλινικών μελετών του νέου από του στόματος υπογλυκαιμικού παράγοντα imeglimin. Αυτές οι 2 μελέτες αξιολόγησαν την πιθανότητα αλληλεπίδρασης της imeglimin με δύο ευρέως συνταγογραφούμενους υπογλυκαιμικούς παράγοντες, τη μετφορμίνη (μετφορμίνη) και τη σιταγλιπτίνη (σιταγλιπτίνη, αναστολέας DPP-4). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι σε υγιή άτομα, η ιμεγλιμίνη και η μετφορμίνη ή η σιταγλιπτίνη συγχορηγήθηκαν χωρίς να προκαλέσουν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις. Τα αποτελέσματα των δύο μελετών έχουν δημοσιευτεί στο διαδίκτυο στο περιοδικό επιστημών ζωής 0010010 "Clinical Pharmacokinetics 0010010 "; Ο τίτλος του άρθρου είναι: Το Imeglimin δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις όταν συνδυάζεται με είτε μετφορμίνη είτε σιταγλιπτίνη σε υγιή άτομα.

Ο κύριος σκοπός των δύο μελετών αλληλεπίδρασης φαρμάκων ήταν να αξιολογηθεί η επίδραση της επαναλαμβανόμενης συγχορήγησης μετφορμίνης ή σιταγλιπτίνης με imeglimin στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της μετφορμίνης ή της σιταγλιπτίνης σε υγιή άτομα. Οι δευτερεύοντες στόχοι των δύο μελετών ήταν η ασφάλεια και η ανεκτικότητα. Τα αποτελέσματα και των δύο κλινικών μελετών δείχνουν ότι η imeglimin είναι ασφαλής και καλά ανεκτή και ότι δεν υπάρχουν κλινικά σχετικές αλλαγές στο επίπεδο της συστηματικής έκθεσης σε φάρμακα.

Ο David E. Moller, MD, Chief Scientific Officer της Poxel, δήλωσε: «Ο διαβήτης τύπου 2 είναι μια προοδευτική ασθένεια που απαιτεί πρόσθετα θεραπευτικά φάρμακα με την πάροδο του χρόνου. Για ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 που λαμβάνουν θεραπεία της οποίας το σάκχαρο στο αίμα δεν ελέγχεται πλέον, η επιτυχής διαχείριση συνήθως εξελίσσεται σε συνδυαστική θεραπεία με φάρμακα με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης. Οι καμπύλες ασφάλειας και ανεκτικότητας της ιμιγλιμίνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή σιταγλιπτίνη που παρατηρήθηκαν σε αυτές τις μελέτες και αρκετές άλλες αξιολογήσεις Οι μελέτες σχετικά με τη χρήση διαφορετικών φαρμάκων είναι συνεπείς, συμπεριλαμβανομένης της βασικής δοκιμής φάσης III TIMES 2 και δύο προηγούμενων δοκιμών φάσης II, οι οποίες έδειξε επίσης τη δυνατότητα αύξησης της αποτελεσματικότητας. Αυτά τα αποτελέσματα επισημαίνουν την ιμιγλιμίνη ως ένα καινοτόμο νέο θεραπευτικό σχήμα για τη συμπλήρωση των υπαρχόντων αντικαρκινικών φαρμάκων. Οι δυνατότητες θεραπείας του διαβήτη. 0010010 quot;

Ο Δρ. Sebastien Bolze, διευθύνων σύμβουλος και εκτελεστικός αντιπρόεδρος της Poxel 0010010 # 39, των μη κλινικών και κατασκευαστικών εργασιών, δήλωσε: 0010010 quot; Η imeglimin είναι ο πρώτος υποψήφιος για ναρκωτικά ενός νέου από του στόματος φάρμακο που στοχεύει στη μιτοχονδριακή αναπνευστική αλυσίδα, όπου τα κύτταρα παράγουν ενέργεια. Αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι το Imeglimin δεν θα προκαλέσει κλινικά σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές καμπύλες δύο σημαντικών φαρμάκων στη βιβλιοθήκη πυρομαχικών για τη θεραπεία του διαβήτη. Αυτά τα αποτελέσματα είναι σύμφωνα με προηγούμενες προκλινικές και μακροχρόνιες κλινικές μελέτες. 0010010 προσφορά;

Η μοριακή δομή του imeglimin (Πηγή: Wikipedia)

Το imeglimin ανήκει σε μια νέα κατηγορία χημικών παρασκευασμάτων από το στόμα που ονομάζονται Glimins. Είναι το πρώτο υποψήφιο προϊόν αυτής της κατηγορίας που εισήλθε στην κλινική ανάπτυξη. Διαθέτει έναν μοναδικό μηχανισμό δράσης (MOA) και στοχεύει στη βιοενέργεια του μιτοχονδρίου. Είναι ο μόνος από του στόματος υπογλυκαιμικός παράγοντας που μπορεί ταυτόχρονα να δράσει και στα τρία βασικά όργανα (ήπαρ, μυς, πάγκρεας) που εμπλέκονται στην ομοιόσταση της γλυκόζης.

Η ιμιγλιμίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει το σάκχαρο στο αίμα αυξάνοντας την έκκριση ινσουλίνης, αυξάνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη και αναστέλλοντας τη γλυκονεογένεση. Αυτός ο μηχανισμός δράσης έχει τη δυνατότητα πρόληψης της ενδοθηλιακής δυσλειτουργίας και της διαστολικής δυσλειτουργίας και έχει προστατευτική επίδραση στα μικροαγγειακά και μακροαγγειακά ελαττώματα που προκαλούνται από τον διαβήτη. Επιπλέον, η ιμιγλιμίνη έχει επίσης πιθανές προστατευτικές επιδράσεις στην επιβίωση και τη λειτουργία των β κυττάρων. Αυτός ο μοναδικός μηχανισμός δράσης παρέχει στην imeglimin απεριόριστες δυνατότητες για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 σε σχεδόν όλα τα στάδια του τρέχοντος υπογλυκαιμικού μοντέλου θεραπείας, όπως ως μονοθεραπεία ή ως πρόσθετη θεραπεία για άλλους υπογλυκαιμικούς παράγοντες.

Ο μηχανισμός imeglimin είναι μοναδικός και έχει τη δυνατότητα να βοηθήσει στη διαχείριση του διαβήτη τύπου 2 σε όλα τα στάδια της νόσου

Η Poxel και η Sumitomo Pharmaceutical δημιούργησαν μια στρατηγική συνεργασία τον Οκτώβριο 2017 για την ανάπτυξη και εμπορευματοποίηση του imeglimin για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 στην Ιαπωνία, την Κίνα, τη Νότια Κορέα και εννέα άλλες χώρες στη Νοτιοανατολική Ασία και την Ανατολική Ασία. Στο τέλος του περασμένου έτους, ολοκληρώθηκε επιτυχώς το έργο κλινικής ανάπτυξης φάσης III της ιμιγλιμίνης για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 . Το έργο αξιολόγησε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ιμιγλιμίνης στη θεραπεία ιαπωνικών ασθενών με διαβήτη τύπου 2 για την υποστήριξη της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της ιμιγλιμίνης σε διάφορες ομάδες ασθενών. Το έργο περιλαμβάνει τρεις βασικές μελέτες φάσης ΙΙΙ στις οποίες συμμετέχουν περισσότεροι από 1, 100 ασθενείς. Σε αυτές τις μελέτες, το imeglimin χορηγήθηκε σε δόση 1 000 mg δύο φορές την ημέρα.

Τα αποτελέσματα του έργου TIMES επιβεβαίωσαν τα διαφοροποιημένα χαρακτηριστικά του imeglimin, δείχνοντας ότι η imeglimin έχει έναν διπλό μηχανισμό δράσης για την αύξηση της έκκρισης ινσουλίνης και τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη και δείχνει αυξημένο υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα όταν συνδυάζεται με φάρμακα με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης, συμπεριλαμβανομένου του DPP -4 Παράγοντες αναστολής, αναστολείς SGLT 2 , διγουανίδες, φάρμακα σουλφονυλουρίας, γλενίδια, αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης, φάρμακα θειαζολιδίνης, αγωνιστές υποδοχέων GLP 1 . Με βάση τα δεδομένα του έργου, η Poxel και η Sumitomo Pharmaceuticals ετοιμάζονται για την υποβολή της νέας αίτησης φαρμάκων imeglimin ({4}} # 39) στην Ιαπωνία, η οποία αναμένεται να υποβληθεί το τρίτο τρίμηνο 2020 και θα φέρει το προϊόν στην ιαπωνική αγορά στο 2021.

Τον Φεβρουάριο 2018, οι Roivant Sciences και Poxel υπέγραψαν συμφωνία 650 εκατομμυρίων δολαρίων για την ανάπτυξη και εμπορευματοποίηση του imeglimin σε αγορές εκτός των προαναφερθεισών χωρών και περιοχών, συμπεριλαμβανομένων των Ηνωμένων Πολιτειών και της Ευρωπαϊκής Ένωσης. Επί του παρόντος, η Poxel συνεργάζεται με τη Metavant, θυγατρική της Roivant Sciences, για να προωθήσει το imeglimin σε ένα έργο φάσης III.

Το imeglimin έχει έναν μοναδικό και διαφοροποιημένο μηχανισμό και καλή ασφάλεια και ανεκτικότητα. Το φάρμακο έχει τη δυνατότητα να γίνει μια σημαντική νέα θεραπευτική επιλογή για να βοηθήσει τους ασθενείς να διαχειριστούν τον διαβήτη τύπου 2 σε πολλά στάδια της νόσου. （Bioon.com）